张珍珍， 赵 氚， 陈 思， 季 晖*

(1.中国药科大学药理学教研室，江苏 南京 210009;2.海军总医院药剂科，北京 100048)

三萜类化合物为一类基本母核由30个碳原子组成的萜类化合物，其结构根据异戊二烯定则可视为6个异戊二烯单位聚合而成。该类化合物广泛分布于自然界，在菌类、植物和动物中均有存在，其生物合成途径是由鲨烯通过不同环化方式转变而来。研究显示，三萜类化合物具有多种生理活性，如溶血、抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒、降胆固醇及抗生育等。目前，从自然界中分离获得的三萜类化合物已超过2万种，其中多种化合物，如齐墩果烷型五环三萜类化合物齐墩果酸(OA，1)和乌苏烷型五环三萜类化合物熊果酸(UA)被证实具有抗炎和抗肿瘤活性。近年来，三萜类化合物中抗肿瘤活性最强的齐墩果烷型类化合物引起了国内外学者的普遍关注，通过对该类化合物的结构修饰和构效关系研究，现已获得一系列活性更好的衍生物［1］，与此同时，其抗肿瘤的机制探究也在不断深入。本文对齐墩果烷型三萜类化合物的抗肿瘤活性及其作用机制研究进展进行综述，旨在为该类化合物作用机制的阐明及相关药物研发提供参考。

1 齐墩果烷三萜类化合物的化学结构及抗肿瘤活性

齐墩果酸分子结构中有3个可供修饰的官能团——C17位羧基、C12位和C13位间的双键以及C3位羟基。研究人员通过对该化合物进行改造，得到了抗肿瘤活性更强的结构类似物，如2-氰基-3，12-二氧代齐墩……