陈延杰，陈卫东

(安徽中医学院药学院，安徽 合肥 230038)

固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles)给药系统是目前亚微粒给药系统的发展热点。它以生理相容的高熔点脂质为骨架材料制备，将药物包裹或内嵌于类脂核中，制成粒径约为50～1000 nm的固体胶粒给药系统，副作用小，室温及体温下呈固态粒子[1－2]。新藤黄酸(neo－gambogid acid)是从中药藤黄中分离出的一种具有较高抗肿瘤活性的化合物，抗癌谱广，对人肝癌细胞Bel－7402、人非小细胞肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT－8以及人卵巢癌细胞A2780的增殖均有明显抑制作用[3]。但新藤黄酸水溶性差，而且静脉给药时有强烈的血管刺激性，限制了其临床应用。此外，新藤黄酸在体内的半衰期短，对治疗效果也有很大的影响。结合临床需求和目前制剂的发展情况，笔者将新藤黄酸药制备成固体脂质纳米粒，控制粒径大小，期望减小新藤黄酸的血管刺激性，提高体内生物利用度，更好地发挥其药理作用。

1 仪器与试药

岛津高效液相色谱仪(LC－20AB泵，SPD－M20A紫外检测器及岛津LC－solution色谱工作站);H－800型透射电子显微镜(日本日立公司);Delsa nano C型粒度分析仪(美国Beckman Coulter公司);UV－2550型紫外可见分光光度计(日本岛津公司);CP225D型电子天平(德国赛多利斯公司);85－2型恒温磁力搅拌器(江苏金坛市环宇科学仪器厂);HH－S2型数显恒温水浴锅(江苏金坛市环宇科学仪器厂)。新藤黄酸原料药(安徽中医学院药化教研室提供);卵磷脂(安徽丰原药业股份有限公司提供);泊洛沙姆188(德国BASF公司，批号为WO39846);单硬脂酸甘油酯(汕头市西陇化工厂有限公司，批号为0906012);吐温－80(国药集团化学试剂有限公司，批号为F20050721);葡聚糖凝胶G－50(美国Pharmacia公司);其他试剂均为分析纯。……