周天红，孙 凌

(天津市安定医院，天津 300222)

阿立哌唑(aripiprazole)在2002年被美国食品及药品管理局(FDA)批准上市；2007年被FDA批准增加“儿童精神分裂症(13～17岁)、双相障碍I型(10～17岁)”的适应证；于2009年被FDA批准追加“孤独症伴随易激惹症状(6～17岁)”的适应证。中国卫生部尚未批准该药物用于18岁以下儿童患者的治疗，但近年，国内外陆续发表了大量阿立哌唑治疗儿童精神障碍患者的报道，因此，将这些文献进行综述，以为临床选用阿立哌唑治疗儿童精神障碍提供更多的依据和经验。

1 药理学研究

阿立哌唑有时被称为第三代抗精神病药物以显示其与其他已上市的非典型(第二代)抗精神药物的区别，第二代非典型抗精神病药物均具有不同程度的多巴胺D2受体拮抗作用，而阿立哌唑是一种多巴胺D2受体和5羟色胺1A(5-HT1A)受体的部分激动剂。这就意味着阿立哌唑能够调节这些受体阻断的程度，如果这些受体的阻断程度很高，在使用阿立哌唑之后，将产生一系列效应以降低阻断的强度；如果这些受体的阻断程度很低，在使用阿立哌唑之后，将产生一系列效应以升高受体被阻断的强度，因此，其被喻为多巴胺受体的平衡剂。与其他非典型抗精神病药物一样，阿立哌唑也是一种5-HT2A受体的拮抗剂。同时，阿立哌唑还对多巴胺D3受体具有很强亲和力，对多巴胺D4受体、5-HT2C、5-HT7、α1肾上腺素能受体、组胺H1受体以及5-HT的重摄取载体具有中等程度亲和力，而对胆碱能毒蕈碱受体则几乎没有亲和力[1]。

在一项对21名儿童和青少年患者进行的药代动力学研究中，给予口服维持剂量的阿立哌唑得到了线性(与剂量成正比例相关)药代动力学结果，其达峰时间(Tmax)为2 h。……