佟若菲，朱雪瑜

(1.天津市儿童医院，天津 300074； 2.天津药物研究院，天津300193)

单唾液酸四己糖神经节苷脂(Monosialotetrahexosylganglioside，GM1)是含唾液酸的糖神经鞘脂，是哺乳动物细胞膜的组成成分，对细胞的分化、生长、轴浆运输和再生均起到重要的生理作用。

目前，GM1在临床上已被广泛用于治疗各种创伤性和心脑血管疾病的神经损伤[1]及各种慢性病后期的神经功能障碍、脑萎缩、阿尔兹海默病、智力障碍[2,3]等。为提高GM1在体内的生物利用度，同时能够更快速地进入脑组织中，并且解决临床应用剂型的稳定性，从而更有效地治疗急慢性中枢神经损伤，现尝试将GM1制备成固体脂质纳米粒(SLN)，并可进一步开发粉针剂型，方便临床使用。

1 材料与仪器

GM1(自猪脑中提取，自产，纯度为95%)；大豆卵磷脂(四川英格尔公司，批号为20100306)；硬脂酸(浙江物美化学品有限公司，批号为20101024)；泊洛沙姆F-68(南京威尔化工有限公司, 批号为20100822)；硬脂酸聚烃氧酯S-40(辽宁奥克化学集团有限公司, 批号为20100917)；甘露醇(青岛明月海藻集团有限公司, 批号为360902001)；双蒸水(自制)；药用西林瓶[双峰格雷斯海姆医药玻璃(丹阳)有限公司]。以上原料及辅料均为药用级。搅拌加热套(型号HWCL-G)；旋转蒸发仪(型号R202-2A)；高压乳匀机(型号NS1001L)；冷冻干燥机(型号LGJ-25C)。

2 方法与结果

2.1溶剂乳化法 将10 mg GM1和100 mg硬脂酸溶于氯仿中，200 mg大豆卵磷脂溶于适量乙醇中，两部分混合即成有机相，水浴加热至75 ℃。将200 mg泊洛沙姆F-68溶于双蒸水，即为水相，该水相放在搅拌加热套上，加入磁子进行搅拌并加热至75 ℃，保持恒温。用胶头滴管将有机相逐滴加入水相中，恒温搅拌至形成透明体系。……