替米考星微丸肠溶包衣的处方筛选
2011-05-29曾忠良张海浪江金晒
赵 林,曾忠良,张海浪,江金晒
(1.西南大学动物科技学院,重庆 400715;2.西南大学药学院,重庆 400715)
替米考星(Tilmicosin)是20世纪80年代英国开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素,对G+和部分G-、霉形体、螺旋体等均有抑制作用,尤其是对多种支原体及螺旋体具有很强的抑制作用,临床上主要用于治疗胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及霉形体引起的感染[1]。
包衣是药剂学中最常用的方法之一,药物经包衣后能达到以下几个优点:①掩盖药物的味道,减少不良刺激;②防潮、避光、增加药物稳定性;③可制成缓控释制剂,达到定时定位释放的目的;④克服配伍禁忌;⑤适合复方制剂的配伍等[2]。首先制备替米考星微丸丸芯,然后进行肠溶包衣,以期达到掩味、减少药物刺激等作用。本文探讨了不同的包衣处方对药物释放度的影响,从而确定了替米考星微丸肠溶制剂的最佳处方。
1 仪器与试药
1.1 试药 替米考星原料药(含量83.88%),批号201001008,山东久隆精细化工有限公司;药用淀粉,批号200908001;药用糊精,批号200908001,山西驭龙药业辅料有限公司;羟丙基甲基纤维素,批号0811018,西安惠安纤维素化工有限公司;丙烯酸树脂Ⅱ,批号20090609,连云港鼎盛医药材料有限公司;丙烯酸树脂Ⅲ,批号20090718,浙江中维药业有限公司;邻苯二甲酸二乙酯,成都市科龙化工试剂厂;十二烷基硫酸钠,北京鼎国生物技术有限责任公司;盐酸,重庆化学试剂有限公司;磷酸三钠、无水乙醇及其他试剂均为分析纯。
1.2 仪器 E-50轴向单螺杆挤出机,CGC-350多功能滚圆机,重庆英格造粒包衣技术有限公司;RCZ-6B2型药物溶出仪,上海黄海药检仪器有限公司;U-1800紫外/可见分光光度计,日立公司;标准筛,浙江上虞市纱筛仪器厂。……
