程荔春，范 青

脂质体(Liposomes)由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构。1971年英国Rymen等开始将脂质体作为药物载体。由于脂质体具有组织相容性、细胞亲和性、靶向性和缓释性等性质［1］，所以脂质体给药系统在抗肿瘤治疗研究方面的应用十分广泛。目前，用脂质体包裹的抗癌药、新疫苗等已上市，如两性霉素B脂质体、阿霉素脂质体、紫杉醇脂质体和顺铂脂质体等［2－6］。由于肿瘤细胞表面有很多生物分子和受体的表达远远高于普通细胞。所以，抗肿瘤主动靶向给药系统的研究也倍受研究者的关注。近年来，主动靶向脂质体给药系统已成为抗肿瘤药物主动靶向给药系统中的研究热点之一。主动靶向脂质体主要包括受体介导的脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体等。本文就近年来国内外关于主动靶向脂质体在抗肿瘤领域的研究进展进行综述。

1 免疫脂质体

免疫脂质体是在脂质体表面上连接某种抗体，使其具有对靶细胞分子水平识别的能力，从而提高脂质体的专一靶向性［7］。近年来，国内外学者对免疫脂质体靶向于肿瘤细胞进行了大量的实验研究。陈姝［8］等首先将米托蒽醌(DHAQ)用脂质体包载，制备出米托蒽醌脂质体(LEM)。再将LEM与粒巨噬细胞集落刺激因子(GM－CSF)耦联形成米托蒽醌脂质体GM－CSF耦联物(LEM－GMCSF)。经 MTT 法检测 LEM－GM－CSF、LEM 及DHAQ对HL60/ADM细胞作用24 h的IC50分别为8.73、12.42、27.31μg/mL。作用 48 h 的 IC50分别为 0.62、8.25、12.44μg/mL。LEM－GM－CSF可特异地作用于细胞表面高表达GM－CSF受体的急性髓性白血病细胞，以提高DHAQ对肿瘤细胞的杀伤力，同时减少对正常组织细胞的不良作用。……