陈 颖 黄雄伟

（同济大学医学院附属杨浦医院（筹），上海 200090）

氨基糖苷类抗生素是一类在水溶液中稳定性好、作用强的抗生素，碱性可增强其抗菌作用；本类药物主要包括：链霉素、庆大霉素、卡那毒素以及阿米卡星、奈替米星等药物。氨基糖苷类主要作用于革兰阴性杆菌，作用范围大、强而持久。然而，氨基糖苷类抗生素的治疗指数狭窄，不良反应较常见，其中部分毒性反应是不可逆的，这也是限制氨基糖苷类抗生素使用进一步推广的主要原因[1,2]。

近年来，由于国内抗生素滥用严重，细菌对抗生素的耐药性大大增加，而氨基糖苷类抗生素由于具有两方面的特点而受到人们的关注：一该药直接作用于细菌的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成，故低浓度时氨基糖苷类抗生素也有抑菌作用，且氨基糖苷类抗生素抗菌谱广；二该药对肾脏及听神经的损害，导致氨基糖苷类抗生素的使用范围逐年减少。

人们一直努力探讨氨基糖苷类抗生素的药代动力学与药物不良反应之间的相关性，希望在取得临床治疗效果的同时降低药物不良反应的发生。根据氨基糖苷类抗生素药动学参数来调整患者的用药剂量，避免由于血药浓度升高到危险浓度而导致患者的耳肾毒性。氨基糖苷类抗生素的耳、肾毒性是由于氨基糖苷类抗生素在耳、肾器官内局部浓度过高导致的[3,4]，它在肾皮质中的浓度是血浓度的10～50倍，肾功能正常时，该类药物的半衰期为2～3h。当血中浓度下降时，内耳淋巴液中氨基糖苷类抗生素半衰期可达12h。……