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藁本化学成分及药理研究

2011-02-11

中国医药指南 2011年30期
关键词:藁本抗血栓内酯

唐 忠

(江苏省金坛市中医医院药剂科,江苏 金坛 213200)

中药藁本是伞形科植物藁本Ligusticum sinense Oliv.或辽藁本Ligusticum jeholense Nakai et Kitag.的干燥根和根茎,性温,味辛,归膀胱经,具有祛风散寒、除湿止痛之功效,临床常用于风寒感冒、风湿痹痛、巅顶头痛等[1]。本研究旨在对藁本的化学成分和药理作用进行综述,为今后对藁本的进一步深入研究和开发利用提供参考。

1 化学成分研究

藁本的主要活性部位为挥发油,含有萜类、香豆素类、苯酞类、烯丙基苯类等。藁本根及根茎挥发油含量为0.38%~0.65%,辽藁本挥发油含量高于藁本为1.5%。气相色谱分析结果提示:挥发油主要成分为3-丁基苯酞、蛇床酞内酯、新蛇床酞内酯、β-水芹烯、反式-罗勒烯、薰衣草醇、α-水芹烯、α-蒎烯、柠檬烯、异松油烯、榄香素、肉豆蔻醚、γ-木罗烯、甲基丁香酚等。

近年来,张博等[2]学者从辽藁本中分离得到二聚藁本内酯、β-谷甾醇等单体化合物。卢星原等[3]学者经大孔树脂、硅胶柱色谱、薄层色谱和葡聚糖凝胶色谱从辽藁本中分离得到阿魏酸、异阿魏酸、胡萝卜苷、香草酸、柑橘黄酮、川陈皮素等单体化合物。这些新分离的化合物是否具有生理活性尚有待于进一步研究。

2 药理作用研究

2.1 抗炎作用

藁本乙醇提取物和中性油均能明显对抗二甲苯所致的小鼠耳廓肿胀,对小鼠角叉菜胶性足跖肿胀等也有较好的抗炎作用。有研究表明:藁本中性油能显著对抗摘除双侧肾上腺大鼠角叉菜胶性足跖肿胀,但不延长其生存时间。提示其抗炎作用与垂体-肾上腺系统无关。

丁基苯酞是藁本抗炎的主要活性成分之一,可抑制炎症区域花生四烯酸释放和中性粒细胞浸润而发挥抗炎作用。

2.2 解热镇痛作用

藁本中性油对伤寒-副伤寒杆菌所致的家兔体温升高有明显的解热作用,作用持久。藁本乙醇提取物和水提取物均能显著减少冰醋酸或酒石酸锑钾引起的小鼠扭体反应次数,延长小鼠缩尾反应潜伏期,提示藁本中含有水溶性和脂溶性两类镇痛成分。有研究表明:辽藁本的镇痛作用比藁本强。

藁本内酯是解热镇痛的活性成分之一,其解热机制可能与氯丙嗪相似。

2.3 中枢抑制作用

藁本中性油能对抗苯丙胺引起的小鼠运动兴奋,抑制自发活动,加强戊巴比妥钠催眠作用。藁本或辽藁本乙醇提取物对小鼠灌胃,可明显缩短小鼠进入睡眠状态的时间。有研究表明:藁本水提取液的中枢抑制作用强于辽藁本。藁本内酯可能是其中枢抑制的活性成分之一。

2.4 抗血栓作用

藁本乙醇提取物能明显延长电刺激麻醉大鼠颈动脉血栓形成时间,但对凝血时间的影响无统计学意义。丁基苯酞是藁本抗血栓的活性成分之一,其作用机制可能与其升高血小板内环磷酸腺苷水平、抑制5-羟色胺的释放有关,有较强的抑制血小板聚集的功能。

2.5 对心、脑和血管的作用

藁本中性油能明显延长NaNO2和KCN中毒小鼠存活时间。藁本水或乙醇提取物可延长正常小鼠常压状态下缺氧存活时间,并降低死亡时瓶内氧气残存量。

丁基苯酞、丁烯基苯酞是藁本扩张血管、改善脑部微循环、抗心肌缺血缺氧的活性成分。

2.6 胃肠道作用

藁本乙醇提取物可对抗小鼠实验性胃溃疡的形成,且对抗盐酸性胃溃疡形成的效果优于吲哚美辛-乙醇性胃溃疡。藁本中性油可明显减少番泻叶和蓖麻油引起的小鼠腹泻次数,但作用持续时间较短。藁本乙醇提取物可明显促进SD大鼠的胆汁分泌,具有良好的利胆作用[4]。

3 小 结

中医学理论认为:藁本为辛温之品,传统上常用于风寒感冒、风湿痹痛、巅顶头痛等,具有较好的发表散寒、祛风除湿、止痛之功效。近年来,对藁本的现代研究发现:藁本具有抗炎、解热、镇痛、中枢抑制、抗血栓等药理作用,对心、脑血管、胃肠道也具有药理活性。

抗炎、解热、镇痛是藁本散寒除湿、祛风止痛的机理。药理实验研究表明:藁本水提取物、乙醇提取物、中性油对多种动物疼痛模型都具有良好的镇痛作用。其镇痛机制比较复杂,目前尚未完全阐明,可能与痛觉传导通路中的多个环节有关。有研究提示阿片受体和单胺类神经递质与其发挥镇痛作用密切相关。藁本确切的镇痛作用机理还有待进一步的实验研究[5]。

藁本乙醇提取物可以抑制血小板聚集,对抗血栓形成,与传统医学认为的温通血脉功效一致。藁本具有良好的对抗胃溃疡、促进胆汁分泌的作用,与传统医学认为的温中散寒功效一致。

现代药理研究表明:藁本中性油可明显延长小鼠常压状态下耐缺氧时间,起到扩张血管、改善脑部微循环、抗心肌缺血、缺氧的作用。提示可尝试将藁本应用于心脑血管疾病的临床治疗中,为心脑血管疾病的新药研究与开发提供一条新思路。

[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典(一部)[M].北京:化学工业出版社,2005:263-264.

[2]张博,孙佳明,常仁龙,等.辽藁本化学成分研究[J].中药材,2009,32(5):710-712.

[3]卢星原,孙启时,查美娜,等.辽藁本化学成分的分离与鉴定[J].沈阳药科大学学报,2010,27(6):434-439.

[4]张明发,沈雅琴.藁本的药理与归经探讨[J].上海医药,2006,27(9):415-418.

[5]王维,孙靖,康治臣.藁本醇提物的镇痛作用实验研究[J].中国实验诊断学,2008,12(2):171-174.

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