朱丽芳

（广东省增城市新塘医院药剂科，广东 增城 500340）

所谓他汀类药物系指HMG-COA（羟甲戊二酰辅酶A）还原酶抑制剂，包括洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀以及西立伐他汀等。这类药物可以有效抑制胆固醇的合成，以及该途径中诸如泛醌等物质的代谢也可被抑制，在降血脂作用之外还有其他临床作用[1]。其全球销售已达前十位，相当于抗高血压药的销量。据报道称，在对2742例服用他汀类药物的患者调查发现，约6.9%的患者会与其他心血管药物如地高辛以及烟酸联用，而存在潜在的药物相互作用[1]。本文分析总结了他汀类药物与心血管药物配伍时的安全性，现报道如下。

1 钙拮抗剂与他汀类药物的相互作用

两种药物在体内均需CYP3A4酶参与代谢。通过对8例高血脂合并高血压患者采取5mg/d辛伐他汀口服4周后加5mg/d氨氯地平，对体内辛伐他汀血药浓度进行测定，结果发现其浓度在使用氨氯地平前后分别为（9.7±3.6）ng/mL和（14.1±4.6）ng/mL，AUC值分别为（34.1±16.2）ng/mL和（44.2±17.0）ng/mL，而胆固醇变化不明显[2]。另外选取18例健康受试者随机分为有可比性的两组，一组给予40mg/d辛伐他汀口服，另一组给予4mg/d拉西地平，8d后辛伐他阿婷的AUC（0～24）增加35%，Cmax增加70%，但是血药浓度tmax（达峰时间）以及t1/2（半衰期）变化并不明显。

拉西地平是也是一种抗高血压的钙拮抗剂类药物，其体内代谢有CYP3A4参与，近几年在老年患者中较受青睐。给予18例健康志愿者40mg/d辛伐他汀口服，另一组健康志愿者在第一组基础上加4mg/d拉西地平口服。8d后第二组志愿者辛伐他汀的AUC（0～24）增加了35%，Cmax增加了70%，但是tmax以及t1/2差别并不明显。……