陈新梅

(山东中医药大学药学院,山东济南 250355)

粒径是评价脂质体质量的关键指标之一,粒径的大小能影响脂质体的吸收[1]、体内分布[2]、组织靶向性[3]、稳定性[4]、疗效及毒性[5]。本研究以人参总皂苷 (TSPG)为模型药制备脂质体,采用超声、加入吐温 -80、泊洛沙姆、PEG-4000、PEG-6000等方法来制备不同粒径的人参总皂苷脂质体。

1 材料

1.1 仪器 旋转蒸发仪 (上海亚荣生化仪器厂);UV-3010紫外分光光度计 (日本岛津);SB 2200型超声仪 (上海必能信超有限公司);AWM 2000型激光粒度散射仪 (英国马尔文公司)。

1.2 试药 蛋黄卵磷脂 (上海太伟药业有限公司);胆固醇(南京奥多福尼生物科技有限公司,进口分装);人参总皂苷(吉林省宏久生物科技股份有限公司)。

2 方法

2.1 UV法测定 TSPG的含量 具体测定方法参考文献[6]。

2.2 薄膜分散法制备不同粒径的 TSPG脂质体 精密称取处方量的蛋黄卵磷脂、胆固醇、TSPG溶解于 10 mL无水乙醇,40℃减压蒸发成膜,10 mL PBS缓冲液水化薄膜,形成乳白色的乳状液。

2.2.1 超声法 (编号 1) 按照 2.2项下的制备工艺制备TSPG脂质体,将其置于超声仪中超声 10 min,即得。

2.2.2 加入 Tween-80(编号 2) 称取处方量蛋黄卵磷脂、胆固醇、TSPG,按照所制得的脂质体乳状液体积的 1%量取Tween-80加入。然后按照 2.2项下的制备工艺制备 TSPG脂质体,即得。

2.2.3 加入 PEG-4000(编号 3) 称取处方量蛋黄卵磷脂、胆固醇、TSPG,按照所用蛋黄卵磷脂的 5%量取 PEG-4000加入。然后按照 2.2项下的制备工艺制备 TSPG脂质体,即得。

2.2.4 加入 PEG-6000(编号 4) 称取处方量蛋黄卵磷脂、胆固醇、TSPG,按照所用蛋黄卵磷脂的 5%量取 PEG-6000加入。然后按照 2.2项下的制备工艺制备 TSPG脂质体,即得。

2.2.5 加入泊洛沙姆 (编号 5) 称取处方量蛋黄卵磷脂、胆固醇、TSPG,按照 2.2项下的制备工艺,使用含 5%泊洛沙姆的 PBS缓冲液制备 TSPG脂质体,即得。……