裴斐，宋宏新，张凤龙，赵金礼

（1.陕西科技大学生命科学与工程学院，西安市 710021；2.陕西九州生物科技股份有限公司，西安市 710075）

胸腺五肽脂质体的研制

裴斐1＊，宋宏新1#，张凤龙2，赵金礼2

（1.陕西科技大学生命科学与工程学院，西安市 710021；2.陕西九州生物科技股份有限公司，西安市 710075）

目的：制备胸腺五肽脂质体并进行质量评价。方法：采用复乳法制备胸腺五肽脂质体，以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）及卵磷脂为成球材料、以胸腺五肽为主药制备脂质体。以明胶浓度、PLGA浓度和卵磷脂浓度为考察因素，以包封率和载药量为考察指标设计L9（34）正交试验优化基质处方并进行验证试验。通过测定优化处方所制脂质体粒径、包封率、体外累积释放百分率等评价脂质体质量。结果：优化基质处方为明胶、PLGA和卵磷脂浓度分别为100、200、100mg·mL－1。所制脂质体形态完整，平均粒径为（9.03±0.83）μm，载药量与包封率分别为（1.81±0.03）%与（74.4±1.4）%，20d的累积释药百分率达90%以上。结论：所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好，包封率和载药量高，具有显著的缓释作用。

胸腺五肽；聚乳酸-羟基乙酸共聚物；脂质体；制备；优化基质处方；正交试验；质量评价

胸腺五肽（Thymopentin，TP-5）系胸腺生成素Ⅱ第32～36位的多肽片断（即精-赖-天冬-缬-酪氨酸），为胸腺生成素Ⅱ的免疫活性中心，能增进机体免疫力[1]。主要用于治疗特应性皮炎、慢性淋巴细胞性白血病、慢性乙型肝炎、各种原发性或继发性T细胞缺陷疾病、某些自身免疫性疾病、各种细胞免疫功能低下的疾病以及肿瘤的辅助治疗。临床上常用的剂型为注射用冻干灭菌粉末。……