宦娣，易涛，刘颖，肖璐，何吉奎，欧阳辉

（1.西南大学药学院，重庆市 400715；2.澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所，澳门特别行政区；3.西南大学动物科技学院，重庆市 400715）

挤出滚圆法制备吲哚美辛缓释微丸Δ

宦娣1＊，易涛1，2#，刘颖1，肖璐1，何吉奎3，欧阳辉1

（1.西南大学药学院，重庆市 400715；2.澳门科技大学澳门药物及健康应用研究所，澳门特别行政区；3.西南大学动物科技学院，重庆市 400715）

目的：制备吲哚美辛（IMC）缓释微丸并考察其体外释放行为。方法：采用挤出滚圆法制备微丸，以微丸收率为考察指标，优选挤出速率、滚圆速度和滚圆时间参数水平；以体外释药曲线为考察指标，崩解剂微晶纤维素（MCC）、骨架材料羟丙甲基纤维素（HPMC）和润湿剂水的处方用量为因素，设计单因素试验筛选辅料处方，并进行处方验证试验及其释药机制研究。结果：优选的较佳工艺参数为挤出速度65r·min－1、滚圆速度650r·min－1、滚圆时间3min；优选的处方为MCC 19%、HPMC 20%、水6mL；验证试验表明所制得的IMC缓释微丸释放度重现性好且符合缓释制剂的要求，其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论：挤出滚圆法制备IMC缓释微丸方法可行，且制剂具有良好的体外缓释效果。

吲哚美辛；挤出滚圆法；缓释微丸；制备；工艺参数；释药机制

吲哚美辛（IMC）是水难溶性的非甾体抗炎药，口服对胃刺激性大。普通IMC制剂，患者服用不方便且胃肠道副反应发生率高[1]。IMC肠溶片每日需口服3～4次，吸收入血后约有99%与血浆蛋白结合，1～4h血药浓度达峰值，t1/2为4.5h；其在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物，又可水解为IMC重新吸收再循环。……