朱宇轩，贾乙，张建祥，李晓辉

（第三军医大学药剂学教研室，重庆市 400038）

皂苷Rb1活性代谢产物NG701聚合物载药胶束的制备及其体外细胞毒性评价Δ

朱宇轩＊，贾乙，张建祥，李晓辉#

（第三军医大学药剂学教研室，重庆市 400038）

目的：制备二醇类皂苷Rb1活性代谢产物（NG701）的聚合物载药胶束，并对其进行体外细胞毒性评价。方法：合成两亲性嵌段共聚物即聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯（PEG-PBLA）并借助红外光谱和核磁共振氢谱进行表征；采用透析法制备NG701/PEG-PBLA聚合物载药胶束，观察其形态和粒径分布，建立高效液相色谱法测定其含量并计算载药量和包封率。以Hela细胞为模型，采用MTT法评价聚合物载药胶束的细胞毒性作用，并与NG701原料药比较。结果：红外光谱和核磁共振氢谱证实形成了PEG-PBLA，所制备的聚合物载药胶束呈球形，粒径小于200nm，载药量最高达32.7%，包封率最高为93.2%。与原料药发挥细胞毒性作用的有效浓度100μg·mL－1比较，聚合物载药胶束为50μg·mL－1（P＜0.05）。结论：以PEG-PBLA为载体制备的载药胶束聚合物，可有效提高NG701的细胞毒性作用。

皂苷Rb1活性代谢产物；NG701；聚合物载药胶束；制备；体外细胞毒性

三七总皂苷（PNS）是从人参中所提取出的全部人参皂苷的总称，按其皂苷元母核结构可分为齐墩果酸类、原人参二醇类、原人参三醇类。NG701是二醇类皂苷Rb1在人肠道内的代谢产物compound K，本室既往研究[1～4]表明，口服NG701可以有效防治动脉粥样硬化的发生及具有抗肿瘤等多种生物活性，但其在水溶液中极低的溶解度（＜0.01g）不利于吸收。两亲性聚合物自组装的聚合物胶束是近年来研究广泛的、可作为药物纳米载体的新型给药系统，其可以有效提高药物的溶解度，并显著改善其药动学行为。……