田芳，成倩倩，俸灵林，王玉柱，李卫华，丁训诚

(1.上海市计划生育科学研究所国家计划生育药具重点实验室，上海200032;2.复旦大学公共卫生学院劳动卫生毒理学教研室，上海200032)

乙酸阴道热敏凝胶剂在家兔阴道内的药动学

田芳1，2，成倩倩1，2，俸灵林1，王玉柱1，李卫华1，2，丁训诚1

(1.上海市计划生育科学研究所国家计划生育药具重点实验室，上海200032;2.复旦大学公共卫生学院劳动卫生毒理学教研室，上海200032)

目的研究乙酸阴道热敏凝胶剂经阴道给药后药物在家兔阴道内的药代动力学特征，探索适合阴道用药的新剂型。方法3 ml含乙酸36.23 mg的乙酸阴道热敏凝胶剂推入家兔阴道内，给药后0.25，0.5，1，1.5，2，4，8，12，16，20和24 h，对家兔阴道进行灌洗并测定灌洗液中乙酸的含量、用微电极插入阴道测定阴道pH值、取阴道组织匀浆后测定组织中乙酸含量。采用非线性最小二乘法进行计算机拟合获得药动学参数。结果乙酸阴道热敏凝胶剂置入家兔阴道后，阴道pH值由给药前中性(pH 6.67)转变为酸性(pH 3.56)，阴道pH 3.5～4.0可保持约6 h;pH 3.5～4.5可保持约12 h;pH 3.5～5.0可保持19 h;给药后24 h，pH值为5.32±0.24，乙酸含量为(0.38±0.15)g·L－1，为给药量的11%。阴道组织中乙酸浓度峰值为600 μg·g－1，达峰时间为2 h，平均保留时间为7.73 h，药物动力学参数符合二室模型。结论乙酸阴道热敏凝胶剂符合阴道用药的要求。

热敏凝胶;醋酸;阴道;药代动力学

生殖道感染是指由病原微生物和寄生虫引起的生殖道疾病，已成为全球特别是发展中国家危害严重的生殖健康和公共卫生问题［1］。目前，临床用于治疗细菌性阴道炎(bacterial vaginosis，BV)的措施主要是经口服或阴道局部给药，尽管给予充分的抗生素治疗后短期内有效，但停药后BV的复发率仍然很高。……