马 将，张湘苑，胡诗宛，，张琪棋，张 伟，卫若楠

（1.北京市西城区广外医院急诊科，北京 100053；2.北京中医药大学，北京 100029；3.中国中医科学院广安门医院代谢病研究所，北京 100053；4.甘肃中医药大学基础医学院，兰州 730000；5.十堰市中医医院，湖北 十堰 442000）

桑白皮（white mulberry root-bark）为桑科植物桑Morus albaL.的干燥根皮。其性甘，寒。归肺经，具有泻肺平喘、利水消肿的功效。桑白皮全国大部分地区均产，主产于河南、安徽、浙江、江苏、湖南、广西等地。

1 临床应用

1.1 症靶

1.1.1 咳喘 适用于肺热喘咳证。临床以咳嗽、黄痰、痰液黏稠、气喘，甚至不能平卧，舌红、苔黄，脉弦滑数为特点。《滇南本草》记载“桑白皮，止肺热咳嗽”。李杲指出：“桑白皮，寒以泻肺气之有余而止嗽，又桑白皮泻肺，性不纯良，不宜多用”。《药品化义》记载：“桑白皮，散热，主治喘满咳嗽，热痰唾血，皆由实邪郁遏，肺窍不得通畅，借此渗之散之，以利肺气，诸证自愈，故云泻肺之有余，非桑白皮不可”。临床组方以唐朝《古今医统大全·卷四十四》引《医林》桑白皮汤为代表，该方重用桑白皮（八分）为君，配伍黄芩、黄连、山栀子、贝母、杏仁、半夏、苏子，主治邪少虚多肺气有余，痰火盛而咳喘者。又北宋·钱乙《小儿药证直诀》泻白散以桑白皮（一两）为君，配伍地骨皮、甘草，主治肺热喘咳证，症见“气喘咳嗽，皮肤蒸热，日晡尤甚，舌红苔黄，脉细数”。国家名老中医王灿晖教授[1]临床多用清金化痰汤加减治疗慢性咳嗽，痰热郁肺邪实者，桑白皮（15 g）泻肺降气，黄芩（18 g）清热燥湿化痰，共奏宣肺化痰之功；又善用桑白皮（9 g）降肺平喘，配伍紫菀（10 g）下气化痰止咳，共奏化痰止咳、降气平喘之功；若为阴虚致咳者，则配伍地骨皮，桑白皮（9 g）甘寒性降，专入肺经，清泻肺热、止咳平喘，地骨皮（9 g）甘寒，清降肺中伏火，共奏清泻肺热之功。

1.1.2 水肿 适用于各部位水肿，尤以肺水、胸水为主。临床以头面、四肢、腹背肿胀，按后留有指痕，甚至凹陷没指，患者自觉肿胀部位有紧胀感、皮肤光亮，身倦乏力，舌苔薄滑，脉濡滑为特点。《药品化义》记载：“桑白皮，治皮里膜外水气浮肿”。《药性论》记载：“桑白皮，治水气浮肿，利水道，消水气”。孟诜指出：桑白皮，可下一切风气水气。焦树德先生认为：桑白皮利水，偏于水之上源。临床组方以南宋·杨士瀛《仁斋直指方·卷十七》桑皮饮为代表，该方用桑白皮（一分）为君，配伍青皮、陈皮、槟榔、枳壳、茯苓、木香、石苇、葶苈子、牵牛等，主治肺间积水，头面浮肿。又南宋·陈无择《三因极一病证方论》五皮饮，以桑白皮（八分）配伍茯苓皮、大腹皮、陈皮、生姜皮，主治皮水，四肢头面悉肿，按之没指。费伯雄善用桑白皮配伍椒目、葶苈子治疗渗出性胸膜炎，其中桑白皮（6 g）利水消肿，肃肺、通调水道，配伍椒目（50 粒）、葶苈子（6 g）共奏泻肺平喘、利水消肿之功[2]。吕仁和治疗糖尿病肾病早期（有水肿而无腹泻者），常用桑白皮（20 g）以通调水道，利水消肿[3]。仝小林院士临床多用桑白皮配伍黄芩、白茅根、芦根治疗慢性肾衰竭之浮肿，其中桑白皮（15 g）泻肺利水消肿，黄芩（6～9 g）清热，白茅根（15～30 g）、芦根（15～30 g）利尿，共奏清热泻肺利尿之功[4]。

1.2 标靶 高血糖。桑白皮具有显著的降糖作用。《本草纲目》记载桑白皮：“主治消渴尿多”。《名医别录》载其“去热渴”。仝小林院士提出桑白皮配伍桑枝、桑叶可用于治疗糖尿病早期中满内热证，其中桑白皮清肺胃热，桑叶可散中上二焦郁火，桑枝能散肌腠、经络郁火，一般用15～30 g，仝小林院士认为当三药剂量各用至30 g 时，与服用西药阿卡波糖50～75 mg，每日3 次的降糖效果相当[5]。

2 现代药理研究

2.1 降血糖 桑白皮中的多种提取物均具有明确的降糖作用。桑白皮提取物多羟基生物碱具有明确抑制糖苷酶活性的作用，即α-葡萄糖苷酶抑制剂样作用[6]。桑白皮中单体成分1-脱氧野尻霉素具有较好的降糖作用，可以抑制α-葡萄糖苷酶和异麦芽糖酶的活性[7-8]。桑白皮提取物灌胃伴胰岛素抵抗的2 型糖尿病模型小鼠，可明显降低伴胰岛素抵抗的2 型糖尿病小鼠空腹血糖，且具有剂量依赖关系[9]。

2.2 降血脂 桑白皮有效成分桑根酮C 和桑根酮D 可抑制胰脂肪酶（脂质代谢关键酶）的活性，桑呋喃C和桑根酮G 可抑制二酰基甘油酰基转移酶1 的活性[10-11]。桑白皮提取物灌胃高脂血症模型大鼠，可显著降低高脂血症模型大鼠血清总胆固醇和甘油三酯水平，升高高密度脂蛋白[11]。

2.3 抗炎 桑白皮有效成分桑根酮B 和阿尔本酚B 以及花青素、芦丁和槲皮素等均可减少由脂多糖诱导的促炎因子肿瘤坏死因子-α 和白介素-6 的产生，降低一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的表达[12-13]。桑白皮提取物对胰腺炎模型大鼠、肺炎支原体感染模型小鼠具有明确的治疗作用[14-15]；桑白皮多糖可通过减少肺泡壁炎性细胞的浸润，从而改善肺组织炎症[16]。

2.4 抗氧化 桑白皮中的茋类（stilbene）化合物、甾体化合物类、黄酮类化合物以及多糖均具有一定的抗氧化能力[17]。桑白皮多糖的抗氧化活性主要体现在提高机体自由基清除剂的活性，抑制自由基的产生，减少脂质过氧化反应[18]。

2.5 抗肿瘤 桑白皮有效成分桑辛素能够通过调节肿瘤细胞中转移相关蛋白、凋亡相关蛋白以及细胞增殖与代谢相关蛋白的表达，抑制肿瘤细胞转移、诱导肿瘤细胞自噬、凋亡，从而抑制乳腺癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤细胞的生长[19]。此外，有报道称桑根皮素可以诱导肝癌细胞凋亡，桑白皮乙醇提取物和桑色素对人肝癌细胞亦有明显的细胞毒性[20]。

2.6 抗感染 桑白皮有效成分桑辛素通过破坏细胞膜结构和抑制金黄色葡萄球菌的磷脂酸生物合成途径而抑制staphylococcus aureus ATCC 6538（MIC=14.9 μmol/L）和staphylococcus aureus ATCC 25923（MIC=14.9 μmol/L）两种金黄色葡萄球菌活性[21]。此外，桑皮酮E、桑皮酮G 同样具有抗金黄色葡萄球菌活性的作用[22]。

2.7 免疫调节 桑白皮有效成分桑黄酮G 可以抑制炎症和免疫刺激对肺组织的破坏，从而阻止过敏性哮喘的病理进展[23]。桑白皮多糖可以通过增加淋巴细胞的增殖，降低B 细胞的抗体生成数量而对小鼠脾淋巴细胞进行免疫调节[24]。

2.8 其他 除上述药理作用外，桑白皮及其有效成分还具有抗抑郁、利尿、保肝护肾等作用。

3 毒理研究及安全性评价

毒理研究发现，给小鼠静脉注射桑白皮去除粗皮水煎浸膏，检测药物对小鼠的急性毒性作用，连续观察7 d，测得桑白皮去除粗皮前后小鼠LD50剂量分别为（10.33±1.67）g/kg 与（8.39±1.11）g/kg，当给药剂量为0.34 g（未除粗皮）、0.26 g（已除粗皮）时，1 h 后小鼠出现安静少动，眼睑下垂，呼吸缓慢，第2～3日因呼吸抑制发生死亡[25]。桑白皮总黄酮静脉注射给药，测得小鼠LD50为32.7 mg/kg[26]。

4 用药禁忌

肺虚无火力、便多及风寒咳嗽者忌服。

5 用法与用量

5.1 《药典》用法与用量 内服6～12 g，或入丸散。

5.2 经验用法与用量 汤剂内服3～50 g，常用10～30 g。泻肺平喘治疗肺热喘咳病症临床多用10～50 g；利水消肿治疗水肿相关病症临床多用10～30 g。临床应根据疾病的不同以及同一疾病的阶段不同，灵活辨证应用。

6 小结

桑白皮作为止咳平喘的重要药物，在临床具有广泛的应用。从目前整理的资料来看，其症靶为咳喘、水肿，标靶为高血糖。现代药理发现桑白皮及其有效成分具有降血糖、降血脂、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗感染、调节免疫等作用。本品有毒，且肺虚无火力、便多及风寒咳嗽者忌服。临床使用剂量为3～50 g，常用剂量为10～30 g。内服时当根据不同疾病，或同一疾病的不同阶段进行辨证使用，切莫刻意追求大剂量使用。