高一洲

抗高血压药物研究

高一洲

本文在我国抗高血压药物使用和研究现状的基础上，从交感神经药物、血管扩张药物、钙离子拮抗剂药物等三个方面，对抗高血压药物的使用情况和最新研究进展，进行了深入的分析，最后展望未来一段时间抗高血压药物的发展方向。

高血压；抗血压药物；研究进展

心血管疾病、脑血管疾病和恶性肿瘤，目前是对人类威胁最大、死亡率最高的三种疾病，随着我国经济的发展，人们生活水平的提高，近些年心血管疾病的发病率越来越高，相关的统计表明，成年人的发病率可以达到20%，而且通常伴有其他的并发症[1]，现在的研究认为，血压调节与体内多个系统密切相关，市面上的抗血压药物，只要作用于其中一个环节，就可以达到降血压的目的。

1 抗高血压药物简介

高血压作为世界范围内的高发疾病，各国学者都很重视抗高血压药物的研究，受到我国医疗水平的限制，目前我国医院中使用的抗高血压药物比较落后。要想很好的解决这个问题，必须对抗高血压药物的最新研究进展进行分析，了解不同抗高血压药物的药理作用和机理，及其对人体的副作用等，根据患者的实际情况，针对性的选择一种最佳的药物，同时加大新抗高血压药物的研究，不断的改进抗高血压药物的效果。

2 交感神经药物

中枢交感神经抑制药主要有三类，分别是甲基多巴类、米唑啉受体激动剂、胍类，甲基多巴类药物进入中枢神经系统或，会转化成a-甲基去甲肾上腺度，然后对a2受体作用；咪唑啉受体存在于大脑的特定区域，能够起到降血压的作用，相关的实验研究表明，与传统的a2受体激动剂相比，利美尼克等咪唑啉受体激动剂，具有更好的亲和力，而且出现不良反应的几率较低；胍法辛座位中枢a2受体的激动剂，虽然能够起到一定的降血压作用，但是降压的效果很差[2]。神经节阻断药可以阻断神经节神经冲动的传导，使得血管无法保持张力，从而起到降低血压的效果，目前有美加明等药物。

3 血管扩张药物

血管平滑肌扩张药物通过直接扩张血管，起到降低血压的作用，如果长时间的使用此类药物，容易导致血浆中的儿茶酚胺水平和肾素活性升高，产生心率过快、心肌耗氧量增加等问题，严重时会诱发心绞痛，削弱降压的效果，在实际的用药过程中，配合β、肾上腺素受体康借机和利尿药物使用，可以很好的抵消这些副作用，同时提高降压的效果[3]。按照药物的作用机理，血管平滑肌扩张药可以分成两类，分别是钾通道调节剂和NO供体药物，其中钾通道调节剂主要有苯并肽嗪衍生物、米诺地尔等，以肼屈嗪为代表的苯并肽嗪类衍生物的降压效果适中，能够激活ATP敏感钾通道，使得血管平滑肌松弛，由于血管平滑肌的超级化，促使细胞钾离子的外流，钾通道开放的时间增加，动脉的松弛作用要大于静脉[4]。米诺地尔本身没有药理活性，经过胃肠道的吸收后，会在肝脏中经过磺基转移酶代谢，变成具有活性的代谢物米诺地尔硫酸酯，该物质也可以使平滑肌细胞上的ATP敏感性钾通道开放，从而达到降血压的作用，但是米诺地尔有一定的副作用，促进毛发生长。NO供体药物的代表为硝普钠，是非选择性血管扩张药物，会直接使小动脉和静脉的平滑肌松弛，此类药物口服很难吸收，静脉注射的效果较好，进入到人体之后，能够与红细胞等巯基反应，变成活性的代谢物NO，在临床的使用中，适合急症的治疗，如手术麻醉时降低血压等，此类药物的使用，也会有副作用出现，如恶心、呕吐、精神不安等。

作者单位：210009江苏省南京工业大学

4 钙离子拮抗剂

细胞内游离的钙离子，与血管平滑肌细胞的收缩密切相关，钙离子拮抗剂能够作用于钙离子通道，减少细胞内钙离子的数量，使得血管平滑松弛，从而起到降低血压的效果，目前临床上使用的钙离子拮抗剂种类有很多，如1，4-二氢吡啶类、苯硫氮卓类、芳烷基胺类、非选择性钙离子拮抗剂等。其中1，4-二氢吡啶类的血管扩张作用很强，而且不会对心脏造成影响，对高血压、心肌梗死等具有很好的效果，常用的硝苯地平等药物，血管的选择性较高，自身的副作用较少，但是在临床的使用中，要注意药物之间的相互作用[5]。苯硫氮卓类药物的选择性很强，可以长期的服用，没有明显的副作用，而且能够起到很好的预防作用；芳烷基胺类药物主要有依莫帕米等，此类药物的自身比较稳定，即使在加热的条件下，也能够保持不变。

5 结束语

随着高血压的发病率越来越高，其发病机制研究的深入，相信会有更多高效的抗高血压药物出现，近些年抗高血压药物的研究方向，主要有基因治疗和糜酶抑制剂等，一些学者在研究的过程中，发现AⅡ的生成，大部分都没有通过ACE途径，其中糜酶是主要的途径，因此糜酶抑制剂可以起到很好的降低血压的效果，如果能够在临床上应用，将会为抗高血压药物的研究，开启一个新的时代。

[1]李博静．浅谈抗高血压药物[J]．河北化工,2012,(08):14-16．

[2]邱玲瑞．抗高血压药物的研究新进展[J]．中国医药指南,2012,(16):62．

[3]吴江．抗高血压药物联合用药研究进展 [J]．中国药事,2012(01):80-83．

[4]刘丽莹,曹梅馨．抗高血压药物药理研究进展 [J]．中国医药指南,2011,(15):40-41．

[5]华丛笑,康彩练．我国复方抗高血压药物的发展趋势探讨[J]．中国新药杂志,2010,(18):1652-1656．

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