郭 颖，张兴裕，顾育萌，刘铁成

（吉林大学第二医院麻醉科，长春 130041）

为了延长单次注射局部麻醉药制剂的作用时间，将临床上常见水溶性局麻药制成疏水的碱性制剂包载于可注射的、生物可降解的生物材料载体中，实现局麻药的缓慢释放，从而延长药物的有效作用时间，同时降低由于药物短时间大量吸收入血造成的心脏毒性和中枢神经系统毒性。目前，常见的应用于延长局麻药作用时效的生物材料载体主要有脂质体，疏水性聚合物颗粒如聚（乳酸-甘醇酸）微球，黏性可注射及固体聚合物如聚（癸二酸-聚-蓖麻油酸）以及其他天然的、合成的生物材料。现就这些生物材料的降解时间、作用原理及应用局限性予以总结归纳，对不同材料的化学特性、所包载的药物剂量等进行论述。

1 局麻药－生物可降解材料复合制剂

1.1 脂质体

脂质体是由具有亲水头部和疏水的碳氢化合物尾部的两亲性脂质分子组成。是双层结构的密闭的囊状结构，大小从 0.02 ～40 μm 不等。磷脂是最常见的组成成分。脂质体大致分为以下三种：多室脂质体（multilamellar vesicles，MLV），小单室脂质体（small unilamellar vesicles，SUV）和大单室脂质体（large unilamellar vesicles，LUV）。脂溶性的药物可以直接融入脂质双层结构，而每个脂质体又可以包含一个或多个脂质双层结构。水溶性的药物可以包载于脂质双层中间的亲水区域。脂质双层的渗透性随着其结构和理化性质的不同而不同，通过在合成的过程调整脂质体的尺寸和组成可以实现对脂质体药效动力学的调控。……