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艾司洛尔(esmolol)

2022-11-28

中国合理用药探索 2022年5期
关键词:本药艾司洛尔

(一)体内过程

①艾司洛尔在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使酯键水解而代谢。②其在人体的总清除率约20L/(kg·h),大于心输出量,提示本药的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。③本药在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原型药物的1/1500,所以在正常人体内无β 肾上腺素受体阻滞作用。④73%~88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原型由尿排出。

(二)注意事项

①高浓度给予艾司洛尔(>10mg/ml)会造成严重的静脉输液反应。如血栓性静脉炎,20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死。②本药酸性代谢产物经肾脏排泄,半衰期约3.7h。③因本药可掩盖低血糖反应,糖尿病患者应用时需小心。④用药期间需监测血压、心率、心功能变化。⑤妊娠期及哺乳期妇女应慎用。⑥老年人应用需慎重。

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