范琢玉，王 悦，李雨轩，沈光海*，朱鹤云* (.延边大学药学院，吉林 延吉 3300；.吉林医药学院药学院，吉林 吉林 303)

黄芪建中汤出自东汉张仲景所著的《金匮要略》，原方记载“虚劳里急，诸不足，黄芪建中汤主之”。该方由黄芪、桂枝、白芍、生姜、炙甘草、大枣、饴糖共7种药材组成，具有温中补虚、缓急止痛的功效[1]。中药方剂配伍讲究君臣佐使原则，该方剂中黄芪和饴糖补中益气健脾胃同为君药；桂枝和白芍可驱寒通阳解表邪为臣药；生姜和大枣可补气补血暖肠胃为佐药；甘草调和中焦缓疼痛为使药。现代临床研究表明，黄芪建中汤主要用于慢性萎缩性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、心绞痛等疾病的治疗[2]。本文对黄芪建中汤的化学成分和药理作用进行综述，为黄芪建中汤的药效物质基础和作用机制研究提供参考。

1 黄芪建中汤化学成分

1.1 黄 芩

黄芪为豆科植物蒙古黄芪[Astragalusmembranaceus(Fisch.) Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao]或膜荚黄芪[Astragalusmembranaceus(Fisch.) Bge.]的干燥根，广泛分布于我东北、华北及西北地区。黄芪是中医临床上常用的大宗中药材之一，主要含有皂苷类、黄酮类和多糖类等成分。其中，皂苷类成分的代表性成分为黄芪甲苷(又名黄芪皂苷Ⅳ)，黄酮类成分的代表性成分为毛蕊异黄酮葡萄糖苷，在《中国药典》2020年版中被作为黄芪药材质量控制的指标性成分[3]。李延勋[4]等从膜荚黄芪干燥根中分离出25个化学成分，包括9个三萜皂苷类化合物，分别为黄芪甲苷、黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ、异黄芪皂苷Ⅰ、异黄芪皂苷Ⅱ、Cycloaraloside A、Cycloaraloside E和Brachyoside B；14个黄酮类化合物，分别为毛蕊异黄酮葡糖糖苷、毛蕊异黄酮、芒柄花素、甘草查尔酮B、刺甘草查尔酮、芒柄花苷、2′-甲基异甘草素、2,4,4′三羟基查耳酮、甘草黄素、红车轴草素、3′,4′,7-三羟基黄酮、3′,7,8-三羟基-4′-甲基黄酮、4′,7-二羟基黄酮、pendulione；以及4-羟基桂皮酸和β-谷甾醇。田华等[5]从蒙古黄芪中分离得到12个化合物，分别为β-谷甾醇、胡萝卜苷、芒柄花素、千层纸素-A、，汉黄芩素、毛蕊异黄酮、腺嘌呤核糖核苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、(6aR，11aR)-9，10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷、黄芪皂苷Ⅱ、异黄芪皂苷Ⅱ、D-3-甲氧基-手-肌醇，其中千层纸素-A和汉黄芩素为首次从蒙古黄芪中分离得到的化学成分。王雪等[6]利用HPLC色谱分离得到7个皂苷类化合物并对其进行了鉴定，分别为Cyclocanthoside A、Cyclocanthoside E、异黄芪皂苷Ⅳ、黄芪甲苷Ⅲ、黄芪皂苷Ⅳ、黄芪皂苷Ⅵ、黄芪皂苷Ⅶ，其中Cyclocanthoside A为首次从该植物中分离得到。黄芪多糖主要由葡聚糖和杂多糖组成[7]。此外黄芪中还包括蒽醌生物碱、氨基酸、β-谷甾醇和金属元素等成分[8]。

1.2 桂 枝

桂枝为樟科植物肉桂(CinnamomumcassiaPresl.)的干燥嫩枝，广泛分布于我国广东、广西等地[9]。桂枝主要含有挥发油类、有机酸类、鞣质类、糖类、甾体类、香豆素类等成分[10]。桂枝挥发油化学成分复杂，目前已从桂枝挥发油鉴定出烯烃化合物，醇类化合物及醛类化合物为主的200多种成分[11]。烯烃化合物数量最多，共有77种，含量较高的包括胡椒烯、γ-衣兰油烯、α-姜黄烯、雅槛蓝树油烯等。醇类化合物包括匙叶桉油烯醇、榄香醇等。醛类化合物的含量所占比例最高，达34.20%～93.76%，其中以桂皮醛和肉豆蔻醛为主。挥发油类成分中的代表性成分为桂皮醛，在《中国药典》2020年版中被作为桂枝药材质量控制的指标性成分[3]，但由于桂皮醛极易被氧化为桂皮酸，应尽量避光操作。此外，桂枝挥发油中还包含脂类、酮类、酸类、酚类、醚类、胺类、薁类、烷烃、吡啶、呋喃、吲哚和芳香族等化合物。桂枝中有机酸类成分主要为桂皮酸，另外还含有少量的2-甲氧基桂皮酸、反式-邻羟基桂皮酸、对羟基苯甲酸、2-甲氧基苯甲酸、原儿茶酸等[12]。

1.3 白 芍

白芍为毛茛科植物芍药(PaeonialactifloraPall.)的干燥根。白芍中主要含有单萜苷类和酚类成分[13]。单萜苷类成分中的代表性成分为芍药苷和芍药内酯苷，在《中国药典》2020年版中被作为白芍药材质量控制的指标性成分[3]。任娟等[14]采用UHPLC-Q-TOF-MS/MS技术，以0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相，在10批不同地区的生、炒白芍中共鉴定出40种化学成分，其中主要为单萜苷类和酚酸类化学物。Li等[15]建立了一种UPLC-PDA-Q-TOF-MS的化学图谱方法，分离出45个化合物，其中29个单萜苷、8个没食子酰葡萄糖、3个酚类化合物，5个单萜苷磺酸盐。

1.4 生 姜

生姜，多年生草本植物，属姜科植物(ZingiberofficinaleRose.)，主要以新鲜根茎入药，主要成分为挥发油类、姜辣素和二苯基庚烷类化合物[16]，还包括干物质、总脂类、总可溶性糖、纤维素、粗蛋白、淀粉等成分[17]。挥发油类化学成分主要分为单萜烯类、单萜烯类氧化物、倍半萜烯类和倍半萜烯类氧化物4大类；姜辣素类化学成分主要包括姜酚、姜烯酚、姜酮酚、姜油酮等；二苯基庚烷类化学成分主要分为线性二苯基烷类和环状二苯基庚烷类化合物[18]。6-姜辣素和8-姜酚、10-姜酚在《中国药典》2020年版中被作为生姜药材质量控制的指标性成分[3]。Li[19]等通过UHPLC-ESI-Q-TOF/MS方法对生姜不同部位的化学成分进行了定性分析，从生姜果皮和果肉中共鉴定出83种化合物，其中包括36种二芳基庚酸、25种姜酚和22种其他化合物，其中有9种成分为新化合物。

1.5 大 枣

大枣为鼠李科枣属植物(ZiziphusjujubaMill.)的干燥成熟果实。大枣的化学成分主要包括多糖、大枣蛋白、大枣氨基酸、大枣cAMP等，此外还含有三萜类化合物、皂苷类化合物、生物碱类化合物、黄酮类化合物、糖苷类化合物、核苷类化合物[20-21]。牛继伟等[22]从大枣水煎液中共分离出12个化合物，并对其中8个化合物进行鉴定，分别为对羟基-间甲氧基苯甲酸、东莨菪内酯、酸枣仁皂苷B、齐墩果酸、槲皮素、无刺枣苄苷Ⅱ、芦丁、胡萝卜苷。

1.5 甘 草

甘草为豆科多年生草本植物甘草(GlycyrrhizauralensisFisch.)的干燥根和根茎。甘草中主要含有三萜皂苷类、黄酮类、香豆素类、二苯乙烯类化学成分[23]。三萜皂苷类成分中的代表性成分甘草酸，黄酮类成分中的代表性成分甘草苷，这两种成分在《中国药典》2020年版中被作为甘草药材质量控制的指标性成分[3]。赵艳敏等[24]运用HPLC梯度洗脱，在Diamonsil Ⅱ C18色谱柱上对甘草50%甲醇提取物进行分离，并利用HPLC-Q-TOF-MS技术鉴定出甘草中28个黄酮类化合物和11个三萜皂苷类化合物。

2 黄芪建中汤的药理作用

2.1 对脾胃虚寒型消化道溃疡的治疗作用

中医上，消化道溃疡属于“胃脘痛”，以脾胃虚寒型居多，患有消化道溃疡的病人会影响肠胃健康，进而使患者情绪失落[25]。宋艳敏等[26]对108例脾胃虚寒型消化道溃疡患者进行临床实验，结果表明，服用黄芪建中汤后患者临床症状得到明显改善，炎症因子下降，红细胞免疫指标升高。徐晓鹤等[27]通过对100例服用黄芪建中汤的脾胃虚寒型胃溃疡患者的临床症状和不良反应进行研究，证明黄芪建中汤可有效抑制患者的胃酸分泌，调节胃肠激素水平，加速患者溃疡的修复速度。

2.2 对胃炎的治疗作用

石慧等[28]对40例服用黄芪建中汤后的脾胃虚寒型慢性胃炎患者进行了临床研究，临床结果表明，给予黄芪建中汤后，患者胃脘疼痛等症状明显减轻，疗效显著。曹瑞岗等[29]通过给予大鼠胃黏膜CAG动物模型不同剂量的加味黄芪建中汤来研究黄芪建中汤治疗慢性胃炎的作用机制。结果表明加味黄芪建中汤对于慢性胃炎治疗效果显著，作用机制可能是对PCNA，bax、bcl-2的表达进行调控，改善了胃黏膜细胞的形态学变化，调节胃粘膜细胞的增殖与凋亡。

2.3 其他药理作用

黄芪建中汤还具有镇痛、抗疲劳、调节免疫等多种药理作用[30-32]。

中国复方药效物质基础的阐明是中药现代化和国际化的核心问题。黄芪建中汤作为中国传统中药方剂，临床已广泛用于为胃炎、胃溃疡的治疗，取得显著的疗效。然而，目前关于黄芪建中汤的研究主要集中在药理作用、质量控制等方面，关于其药效物质基础的研究较少，而且很不全面。有必要采用现代分析技术和现代中医药理论对黄芪建中汤的体外化学成分、体内入血成分进行系统和深入的研究，从而真正阐明黄芪建中汤中真正发挥药效的化学成分，为黄芪建中汤的临床应用和新药开发提供依据。