徐凤男，苏 洁，王春雨，王建文，朱仁杰，肖若蕾

(湖北科技学院医学部药学院，湖北 咸宁 437100)

白藜芦醇(RES)是一种含有二苯乙烯结构的非黄酮类多酚化合物，化学名为3，4′，5-三羟基-1，2-二苯基乙烯(3-4′-5-trihydroxy-stilbene)，广泛存在于虎杖、葡萄、花生等多种天然植物以及红酒中[1-2]。多项研究表明[3-7]，RES具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌、防治心血管疾病等多种生物活性。但RES的水溶性差、对光敏感、稳定性不好、体内代谢迅速，口服生物利用度不足1%，导致其难以发挥临床效果[8]。

固体分散体(SD)是通过熔融法、溶剂蒸发法等多种方法高度分散难溶性药物，使药物在固体分散载体材料中形成无定形、微晶等分散状态，增加药物比表面积及润湿性等来改善药物的溶解度和溶出行为，进而提高药物的生物利用度[9]。SD可作为制剂的中间体，进一步制备成不同的剂型。滴丸剂是在加热条件下，将原料药物与适宜的基质熔融混匀，然后再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，冷凝收缩形成小丸状制剂。

我们将固体分散技术与滴丸制备原理相结合，采用溶剂—熔融—滴制法制备白藜芦醇固体分散体(RES-SD)滴丸，以提高RES的溶出性能。将滴丸的成型性和药物溶出度作为评价指标，优化制剂处方，采用傅里叶变换红外光谱法(FTIR)、X射线衍射法(XRD)以及差示扫描量热法(DSC)对RES-SD滴丸最优处方进行表征，为RES-SD滴丸制剂的开发提供参考。

1 材料与方法

1.1 仪器与试药

FA 22电子分析天平(上海舜宇恒平仪器)，CARY 50 Conc紫外分光光度计(中国瓦里安)，PGYJ-10-AS纯水仪(武汉品冠仪……