陈晓敏，崔伟峰，李 琦

(1.郑州卫生健康职业学院，河南 郑州 450199；2.河南省中医药研究院，河南 郑州 450004；3.上海市药材有限公司，上海 200082)

田蓟苷是唇形科香青兰属植物主要活性成分[1]，为黄酮类化合物，具有抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血、抗肿瘤、抗冠心病、降血脂等药理活性[2-3]。曾诚等[4]报道，田蓟苷为疏水性成分，导致其体外溶出速率慢，累积溶出度低，口服后体内吸收受到限制；文献[5]报道，田蓟苷口服绝对生物利用度仅为1.35%，并且不存在首关效应，故改善该成分溶解度和溶出度是提高其口服吸收生物利用度首先需要解决的问题。目前，已有采用微乳[3]、脂质体[5]等技术的相关报道，但存在制备工艺复杂、稳定性差等缺点。

固体分散体[6-9]制备方法主要有溶剂法、熔融法、喷雾干燥法等，其中喷雾干燥法操作过程简单，工业化应用程度高，该技术是通过将溶液在干燥室中迅速雾化，遇到热空气后溶剂迅速汽化，最终得到固体粉末产品[10]。本研究采用该方法制备田蓟苷固体分散体，并对其进行体外(晶型、溶解度、溶出度等)[11]和体内(药动学行为)研究，以期为相关制剂研发提供参考。

1 材料

AR2240型电子天平(瑞士梅特勒-托利多公司)；安捷伦1260型高效液相色谱仪器(美国安捷伦公司)；85-2型数显恒温磁力搅拌器(常州亿能实验仪器厂)；Tecni 12型透射电镜(荷兰Phlips公司)；TENLIN型实验室超声波细胞粉碎机(江苏天翔仪器有限公司)；D8型X射线粉末衍射仪(德国布鲁克公司)；QL-902型涡旋混合器(上海沪粤明科学仪器有限责任公司)；……