黄海枫 孙桂清 夏鑫 郗艳娟 闫丽

摘 要：河鲀毒素是从河鲀卵巢、肝脏分离出来的非蛋白质神经毒素，广泛分布于海洋类及陆生动物中。河鲀毒素具有神经通道阻断作用，作为生理学和神经药理学的有用工具，河鲀毒素受到了极大的实验关注。本文综述了河鲀毒素的基本性质、药用机理以及河鲀毒素在药用方面的研究。

关键词：河鲀毒素;作用机理;药学应用

人类对河鲀毒素（Tetrodotoxin，TTX）展开研究已历百年，自1909年日本学者田原良纯从河鲀鱼中提取得到粗品河鲀毒素[1]以后，TTX的多种临床应用应运而生，有关药用开发方面的研究也层出不穷。20世纪30年代到40年代，很多旨在医药开发上的研究报道相应发表。在临床应用上涉及到内科、外科、皮肤科和眼科等多种医用领域。到20世纪50年代，TTX的临床应用进一步扩大，除了可用于治疗关节炎、风湿病、瘙痒、阳萎、遗尿、破伤风、百日咳、气喘、头痛等之外，也可以用作镇痛药来代替吗啡、杜冷丁、阿托品和南美简箭毒等，并且在神经痛的治疗方面有着良好的效果，因此河鲀毒素在镇痛领域的研究逐渐成为热点。本文就河鲀毒素的基本性质、药用机理及镇痛作用进行综述。

1 河鲀毒素的基本性质

河鲀毒素是一种非蛋白质、氨基过氢喹啉类毒素，白色晶体，无臭无味，分子式为C11H17N3O8，分子量为319.27，拥有一个碳环、1个胍基、6个羟基，C-5和C-10位有一个半醛糖内酯连接着的分开的环[2]，其化学结构如图1所示。TTX易溶于酸性水或醇溶液，几乎不溶于其他溶剂。……