赵薇，郝谜谜，孙璠，阮静雅，王涛，张祎

（天津中医药大学，天津市中药化学与分析重点实验室，天津 301617）

白花蛇舌草为茜草科耳草属植物白花蛇舌草（Hedyotis diffua Willd.）的干燥或新鲜全草[1]，味苦、甘，性寒，具有清热解毒，消痈，利湿通淋之功效[2]。白花蛇舌草中含有环烯醚萜[3]、黄酮[4]、蒽醌[5]等化学成分。其中，环烯醚萜为其主要成分[6]，具有抗炎、抗纤维化、肝保护等多种药理作用[7-8]，因其具有半缩醛结构，稳定性较差，易发生水解、重排等变化，势必导致活性的降低或改变。如何防止白花蛇舌草中的环烯醚萜发生变化是非常值得思考的问题。本文对近年来白花蛇舌草中环烯醚萜类成分的药理作用及稳定性研究进行归纳总结，为该植物的进一步研究、开发和利用奠定基础。

1 白花蛇舌草中的环烯醚萜类化合物

白花蛇舌草中含有丰富的环烯醚萜类化合物。迄今已从中鉴定了33个单体成分，见表1。

表1 白花蛇舌草中的环烯醚萜类化合物1-33

2 药理活性

环烯醚萜是白花蛇舌草发挥药理作用的主要活性成分，具有抗炎、抗肾纤维化、保肝、抗高血压等作用。

2.1 抗炎作用 He等[13]对白花蛇舌草中的环烯醚萜类成分进行抗炎活性研究，发现车叶草苷酸（5）和车叶草苷（29）均能显著下调脂多糖（LPS）诱导的RAW 264.7细胞中一氧化氮、前列腺素E2（PGE2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和白细胞介素-6（IL-6）水平，抑制诱导型一氧化氮合酶（iNOS）、环氧合酶-2（COX-2）、TNF-α 和 IL-6 mRNA 的高表达。化合物5和29均可抑制核因子抑制剂蛋白-κB-α（IκB-α）细胞外信号调节激酶（ERK）和c-Jun-N-端激酶（JNK）的磷酸化。此外，车叶草苷还可抑制p38-丝裂原活化蛋白激酶（p38-MAPK）的磷酸化。……