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酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学参数及组织分布研究

2021-12-14张炯怡谢明军宋晓宁张志勇

动物医学进展 2021年12期
关键词:血浆剂量

王 勇,张炯怡,谢明军,宋晓宁,马 莹 ,张志勇

(1.贵州省食品药品检验所,贵州贵阳 550004;2.贵州省食品检验检测院,贵州贵阳 550004;3.贵州省药品监督管理局,贵州贵阳 550004)

在新药的研究与开发过程中,临床前药代动力学研究具有重要的意义,良好的药代动力学性质和较低毒副作用是药物通过临床试验的关键,也是先导物筛选、结构优化的重要参考依据。统计数据显示,药物研究过程中,由于药代动力学参数不理想而淘汰的药物,占到新药开发的50%。因此,在药物研发早期进行药代动力学研究,可更快捷地获得安全有效的活性药物,并通过药物在体内的吸收、分布及消除特点,为活性药物的结构改造提供科学依据。

酸浆属茄科酸浆属植物PhysalisalkekengiL.var.franchetii,又名红姑娘、 挂金灯、 灯笼草等[1]。酸浆性寒味苦,归肺经,具有清热解毒、利咽化痰、利尿通淋等功效,常用于咽痛音哑、痰热咳嗽、小便不利、热淋涩痛、天疱疮和湿疹治疗[2]。我国酸浆的野生资源丰富,全国大部分地区均有分布,北方较多,吉林、河北、新疆等地为主要产区[3]。据研究报道,锦灯笼具有抗炎、抗菌、利尿、抗癌等多种药理作用[1]。酸浆的化学成分早期已被广泛报道[4-5],目前为止,从酸浆中已经分离出120多种成分[6],包括生物碱、甾体、黄酮和苯丙素类等。其中,甾体(主要为酸碱苦味素类)被广泛认为是酸浆的特征活性物质。

本课题组长期致力于研究酸浆在治疗胃溃疡方面的应用,前期结果显示,酸浆超微粉以及酸浆乙酸乙酯萃取部位均具有显著的抗炎和抗胃溃疡活性,而且对幽门螺杆菌(Hp)具有一定抑制活性[7-8]。……

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