陈 祥，王新宇，高一星，刘东东，张 静，张立新

（沈阳化工大学 功能分子研究所 辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室沈阳市靶向农药重点实验室，辽宁 沈阳110142）

Oxazosulfyl是2014年日本住友化学在一篇专利中公开了一种结构新颖的苯并噁唑类广谱型杀虫剂[1，2]，开发代号为S-1587。Oxazosulfyl的商品名为ALLESTM，CAS名称为2-[3-（乙基磺酰基）-2-吡啶基]-5-[（三氟甲基）磺酰基]苯并[d]噁唑，CAS登录号为1616678-32-0，分子式：C15H11F3N2O5S2。其化学结构式见下式：

日本的先正达公司，农药株式会社等对Oxazosulfyl类化合物的研究结果显示，这一类的化合物具有全新的杀虫作用机制，同时对于飞虱，斜纹夜蛾，蚜虫，小菜蛾等常见的害虫均具有良好的防治效果。Oxazosulfyl类化合物具有广阔的商业前景，研究意义重大[3-8]。

喹唑啉酮类化合物以及苯并三嗪酮类作为含氮杂环类的化合物，具有广谱的生物活性，在农药领域有着广泛的应用[9-13]；专利CN102341376中报道了喹唑啉酮类的化合物Lead compoundⅠ在300mg·L-1的质量浓度下，对神泽叶螨的致死率可达100%；专利CN105601577中公开的苯并三嗪酮类化合物[14]Lead compoundⅡ在100mg·L-1的质量浓度下对朱砂叶螨的致死率达到80%以上。

通过以上报道，本研究采用活性亚结构拼接原理，把先导化合物Ⅰ的Part A部分、先导化合物Ⅱ的Part B部分及先导化合物Ⅲ的Part C部分进行活性基团融合，设计、合成得到了全新骨架的Oxazosulfyl类似物（5个系列，共15个新化合物），通式见图1。

图1 目标化合物的设计思路Fig.1 Design idea of target compounds

1 合成路线

目标化合物的合成路线见图2。

图2 目标化合物的合成路线Fig.2 Syntehetic route of the target compound

2 实验部分

2.1 仪器与试剂

CHEETAH型中压快速纯化制备色谱（天津博纳艾杰尔科技有限公司）；……