邹海娟. 李朋梅. 樊碧发. 覃旺军△

（中日友好医院1 药学部；3 疼痛科，北京 100029； 2 中山大学附属第七医院药学部，深圳 518107）

疼痛已被列为人体“第五大生命指征”，然而疼痛的治疗在临床上仍然面临极大的挑战。其中，神经病理性疼痛 (neuropathic pain, NP) 是临床常见的躯体感觉系统损伤或疾病导致的疼痛。长期疼痛不但会影响病人的睡眠、工作和生活能力，还会增加抑郁、焦虑等情感障碍的发病率，严重影响人类健康和生活质量。因此对慢性神经病理性疼痛及早、充分、积极的治疗可有效缓解疼痛及其伴随症状，恢复身体机能，提高生活质量[1]。尽管目前有诸多药物（如抗惊厥药、抗抑郁药、阿片类药物等）可供选择，但全身给药方式往往会受到药物不良反应的限制，尤其是对于老年体弱群体。而局部给药的全身暴露量低，安全性高，因此可供局部给药的外用剂型（如凝胶剂、软膏剂、贴剂等）越来越受到临床医师的重视。

利多卡因是一种局部麻醉药，具有麻醉和镇痛作用，静脉注射利多卡因可导致血药浓度升高而增加心律失常风险。经皮局部给药则可避免肝脏首过效应，提高疼痛部位局部药物浓度，降低利多卡因全身血浆浓度，减少全身不良反应的同时也能提高病人用药安全性和顺应性。局部利多卡因制剂已被证明可通过阻断电压门控钠离子通道 (voltage-gated sodium channels, Nav)，有效减少周围神经异常放电，降低外周敏化而发挥镇痛作用。利多卡因凝胶/软膏可直接作用于疼痛皮肤部位，为保持凝胶与皮肤接触并增强渗透性，常需联合封闭敷料使用，然而封闭敷料由于缺乏透气性，易引起局部烧灼感且使用麻烦，导致耐受性较差，因此具有保护背衬层的利多卡因贴剂应运而生。……