李蔷薇,雷 莹,刘 婧,李 维*,李 强

(1.成都大学 药学院 四川抗菌素工业研究所 抗生素研究与再评价四川省重点实验室,成都 610052;2.国药集团川抗制药有限公司,成都 610052)

硫酸特布他林,化学名为[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羟基苯甲醇硫酸盐(2∶1),又名博利康尼,其结构式见图1。硫酸特布他林为白色或类白色结晶性粉末,无臭,或微有乙酸味,遇光逐渐变色,在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶[1]。硫酸特布他林对肾上腺素β2受体具有高度选择性,适用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病的治疗,在国内外已得到广泛的应用[2]。

硫酸特布他林目前常见的剂型是雾化液和片剂,但其生物利用度较低。本课题组前期采用硫酸特布他林原料和大豆磷脂制备了一种生物利用度较高的磷脂复合物,该复合物可增加药物分子的亲脂性,促进药物吸收,从而提高了磷酸特布他林的生物利用度。

目前,磷酸特布他林的测定方法主要有高效液相色谱法(HPLC)[1-7]和紫外-可见分光光度法(UVVis)[8]。UV-Vis简单快捷,但选择性和灵敏度较差,不能将硫酸特布他林与大豆磷脂及其他物质有效分离,具有一定的局限性;HPLC选择性和灵敏度高,可将硫酸特布他林与大豆磷脂及其他物质较好地分离,并测定其含量[8]。本工作在前期制备好的硫酸特布他林磷脂复合物的基础上,参考《中华人民共和国药典》2020年版,通过优化色谱条件,建立了HPLC测定磷脂复合物中硫酸特布他林含量的方法。……