王萌萌 张铭连 王莉菲 李明然 王晶晶

眼前节疾病是临床上最为常见的眼科疾病，包括眼睑疾病、结膜疾病、角膜疾病、白内障疾病和青光眼、眼前节外伤等等。近年来，随着药物学和生物工程学的不断研究深入，眼前节给药技术发生了巨大的变化，一些新的眼科药物和给药技术也从实验室走向了临床。本综述将系统的介绍现有的眼前节给药技术。

一、传统眼前节给药技术的局限性

传统的眼前节局部用药途径主要包括滴眼剂滴眼、眼用膏剂涂抹、结膜下注射等。传统的眼科局部用药途径能够在眼球前表面局部快速的获得较高的药物浓度，但存在的主要的问题是药物穿透能力有限和药物清除速度过快。对于滴眼剂、眼用膏剂等外用药而言，药物需要经过角膜途径(角膜→房水→眼内组织) ，其药效主要取决于药物分子的角膜通透性，加之眼表给药后，很大一部分药物由于泪流、泪液稀释、鼻泪管引流和泪液周转而丢失，从而导致了非常低的眼部生物利用度，通常外用药到达房水的剂量总剂量的5%。药物进入眼内组织后，通过房水循环和血液循环迅速清除。因此，为了保持眼部组织内的有效药物浓度，需要频繁地给药，导致患者依从性差。非角膜途径(结膜→巩膜→脉络膜/视网膜色素上皮)虽然也能够部分参与滴眼剂、眼用膏剂等眼表用药的递送过程，但所占比例更小。结膜下注射给药主要是通过非角膜途径递送药物，但传统的药物均为水溶性制剂，极容易随着血液循环而流失，不能形成较为持久的局部药物浓度，而反复地结膜下注射会引起注射部位的软组织瘢痕，进一步降低了结膜下注射的药物蓄积和递送效果。……