熊传武，张雪鹏，罗喜爱，刘奕奕，刘建兵*

(1. 湖南医药学院药学院, 中国 怀化 418000；2. 湖南师范大学石化新材料与资源精细利用国家地方联合工程实验室，化学生物学及中药分析省部共建教育部重点实验室，有机功能分子组装与应用重点实验室，中国 长沙 410081；3. 国网湖南省电力有限公司电力科学研究院, 中国 长沙 410007)

苯甲酰基脲类杀虫剂能有效抑制昆虫的几丁质合成，致使昆虫不育或死亡。由于作用机制特殊，加之环境安全性高、低残留、易降解等优点，故该类化合物及衍生物经多年发展，研究热度依然不减[1,2]。此外，近几十年来，已上市的百来种医药、农药化合物均含氨基噻唑骨架[3]，由此引来了药物开发人员对其生物生理活性研究的高度关注[4-7]。鉴于商品化的化合物以含2-氨基噻唑单元占绝大多数，截至目前为止，还没有5-氨基噻唑类农药和医药化合物上市，5-氨基噻唑与2-氨基噻唑又互为生物电子等排体，故合成5-氨基噻唑类衍生物，并研究其生物生理活性具有十分重要的意义。本课题组采用商品化的苯甲酰脲类杀虫剂的基本骨架为先导化合物，利用5-氨基噻唑与2-氨基噻唑互为生物电子等排体，结合活性亚结构拼接理论，苯甲酰基脲中芳胺基被5-氨基噻唑单元替换，设计并制备了两个系列的化合物I和II(图 1)，并进一步研究噻唑环2位及芳甲酰基苯环上取代基对杀虫活性的影响。生物活性结果显示：部分化合物具有良好的杀虫活性[8,9]。

图1 前期合成……