林思雨，宋鹏飞，杨文强，于秀玲

（临沂大学 药学院，山东临沂 276000）

白藜芦醇（Resveratrol，Res）是一种非黄酮天然多酚类化合物，化学名称为3,4',5-三羟基-1,2-二苯乙烯（结构式如图1所示），通常在植物受到诸如真菌感染、机械损害和紫外线辐射等外部损害的情况下产生[1]。1940年，日本学者TAKAOKA[2]首次从毛叶藜芦（Veratrum guandiforumO.Loes）的根部获得，截至目前，人们至少已在100种植物中发现了白藜芦醇[3]。白藜芦醇首次被发现后，并没有引起注意，直至20世纪90年代“法国悖论”的出现，白藜芦醇才开始被广泛研究。白藜芦醇具有多种多样的药理活性，尤其是抗肿瘤作用备受关注，是一种极具开发潜力的先导化合物[4-5]。虽然白黎芦醇的优点有很多，但其成药性差、代谢快、靶点的选择性和生物利用度低的不足使其作用受到极大的限制[6-7]。白藜芦醇的结构中含有3个酚羟基和1个双键，这些官能团不仅使其具有广泛的生物活性，而且为改造分子结构提供了化学上的便利。因此，近年来，研究人员不断进行改造合成，以期得到高活性的白藜芦醇衍生物用于各种疾病的治疗[8-11]。人工合成的白藜芦醇衍生物主要以二苯乙烯为基本骨架，用一些保护基团如酯基、氨基、苯磺酰基、糖苷等来修饰酚羟基，或引入如羟基、含氮杂环、烷氧基等新的取代基。两个苯环之间的双键也可以通过三键、苯环、咪唑等来改造替代，从而提高白藜芦醇的结构稳定性，改变溶解度，提高其生物活性。

图1 白藜芦醇的结构式

1 白藜芦醇的结构修饰

白藜芦醇的结构修饰主要包括酚羟基的修饰、对苯环的修饰（在苯环上引入功能基团或将B环修饰成芳杂环）和两环间双键的修饰，如图2所示。……