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白杨素磷脂复合物固体分散体的制备及其体内药动学研究

2021-10-26李开言王聪颖

中成药 2021年10期
关键词:血浆

庞 榕, 李开言, 王聪颖

(1.黄河科技学院医学院,河南 郑州 450005;2.河南省中医药研究院,河南 郑州 450004)

白杨素是蜂胶主要有效成分,也可从紫葳科植物木蝴蝶中提取得到,具有抗菌、抗肿瘤、降血脂、抗糖尿病、预防心脑血管疾病等作用[1-2],研发价值较高,但由于该成分水溶性和脂溶性较差,口服生物利用度较低,导致临床应用受到很大限制[3]。崔晓鸽等[3]采用磷脂复合物技术,在一定程度上提高了白杨素体内吸收,但其疏水性较强,从而影响了药物溶解度和溶出度[4-8],故需要联合其他制剂技术以进一步提高其口服吸收生物利用度。

固体分散体是指通过熔融法、溶剂挥发法等制剂技术,将药物分散于亲水载体(如PVP K30等)中的一种固体粉末,有助于增加亲水性,改善溶解度,提高溶出速率和溶出度,也可进一步促进药物口服吸收[9-12]。因此,本实验采用聚乙烯吡咯烷酮 K30(PVP K30)将白杨素磷脂复合物进一步制成固体分散体,对其存在状态、溶解度、体外溶出等进行了研究,并考察了其体内药动学。

1 材料

1.1 仪器 UW220H型电子分析天平(日本岛津公司);U3000型高效液相色谱仪(美国戴安公司); YSCL-3A型集热式加热磁力搅拌器(上海秋佐科技设备有限公司);TR6120-AT型溶出试验仪(配置自动取样仪,深圳市锐拓仪器设备有限公司);HT-110X50型恒温振荡器(上海赫田科学仪器有限公司);SPR-DT12A-12型智能药物溶出仪(天津赛普瑞实验设备有限公司);D8 ADV型X射线粉末衍射仪(德国Bruker公司)。

1.2 试剂与药物 白杨素对照品(纯度99.1%,批号111701-201501,中国食品药品检定研究院);……

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