合成阿司匹林的催化方法综述
2021-10-17崔文娟
化学与粘合 2021年5期
崔文娟
(铜川职业技术学院,陕西 铜川727031)
前 言
阿司匹林是由水杨酸和乙酸酐的酰化反应合成的一种酯类化合物,又名乙酰水杨酸,其作为一种非甾体抗炎药,在医药领域具有广泛应用。最早被应用于治疗消炎、疼痛等。随着对阿司匹林药理作用的深入研究,近年来科学家发现其能有效降低心肌梗死、脑卒中的死亡率,甚至可降低结直肠癌风险。因此,阿司匹林受到越来越多科研工作者的关注。目前,催化合成阿斯匹林的方法主要有酸催化、碱催化及近些年兴起的绿色催化,每种方法都有其优势与劣势,本文将对各类催化方法进行综述。

图1 阿司匹林的合成方法Fig.1 The Synthetic method of Aspirin
1 酸催化法
合成阿司匹林的原料之一乙酸酐,其羰基氧在酸性条件下可被质子化,使羰基碳的正电性增大,促进了水杨酸中羟基氧的进攻,加快了酰化反应的速率。
1.1 有机酸催化法
目前用于催化合成阿司匹林的有机酸有草酸、三氟甲磺酸、对甲苯磺酸、对氨基苯磺酸、柠檬酸,有机酸催化剂,具有不腐蚀设备、环保等优势,但有些催化剂催化效率不高,工业应用前景受限。各有机酸催化法比较如表1所示。

表1 有机酸催化法Table 1 Organic acid catalytic method
隆金桥等[1]用草酸催化合成阿司匹林,发现水杨酸与乙酸酐物质的量比为1∶3,用0.5g催化剂,80℃反应50min,阿司匹林收率高达91.5%。该方法设备腐蚀不严重,环境污染小,有应用前景。
2013年,李玉文等[2]用三氟甲磺酸催化合成阿司匹林,水杨酸与乙酸酐物质的量比为1∶2,用水杨酸质量的0.2%的催化剂,50℃反应50min,收率为90.4%。……
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