阿立哌唑混合纳米胶束的制备与评价
2021-09-10巨鲜婷果秋婷
巨鲜婷,果秋婷
(咸阳职业技术学院,咸阳 712000)
阿立哌唑(ARP)属于一种新型的非典型抗精神分裂症药物,主治各类型的精神分裂症[1-2]。ARP为生物药剂学分类系统(BCS)Ⅱ类药物,水溶性较差,不利于药物溶解吸收[3],ARP具有肝脏首过效应,且是P糖蛋白(P-gp)的底物,不利于药物吸收[4],这些不利因素最终导致其口服生物利用度较差[5]。为此,本研究以聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F123)和D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)作为载体材料,将ARP制备成混合纳米胶束(ARP-mNMs),并通过Caco-2细胞单层模型评价其体外渗透性,通过大鼠体内药动学评估药物生物利用度,为ARP的口服新剂型研究提供依据。
1 仪器与试药
1.1仪器 LC-100 型高效液相色谱系统(上海伍丰科学仪器有限公司);5F-101S型系列集热式恒温磁力搅拌器(常州德普纺织科技有限公司);LFD系列实验室冷冻干燥机(上海田枫实业有限公司);Zetasizer Nano ZSE型纳米粒度仪(英国马尔文仪器有限公司);JEM-3200FS型场发射透射电子显微镜(日本电子株式会社);QP-80型二氧化碳培养箱(济南欧莱博科学仪器有限公司);F98型荧光分光光度计(上海棱光技术有限公司)。
1.2试药 阿立哌唑原料药(江苏恩华药业股份有限公司,质量分数为99.6%,批号191201);阿立哌唑对照品(中国食品药品检定研究院,质量分数为99.8%,批号100776-202003);地西泮(华中药业股份有限公司);聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物(Pluronic F123,上海经科化学科技有限公司);D-α-维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS,上海起发实验试剂有限公司);叔丁醇(罗辅医药科技有限公司);Eagle′s培养基(西宝生物科技股份有限公司);……
