黄芩苷β-环糊精包合物脂质体的制备与药动学研究
2021-09-10余清
余 清
(湖北六七二中西医结合骨科医院药学部,武汉 430070)
黄芩苷是从唇形科植物黄芩(Scutellariaba-icalensisGeorgi)的干燥根茎中提取分离出的黄酮类化合物,具有调节免疫功能、抗炎、抗病毒等药理作用[1]。已有文献表明,黄芩苷对乙肝的3种抗原具有明显抑制作用,对慢性乙肝并发症也具有良好的治疗效果[2-3],主治急慢性肝炎,疗效确切[4]。黄芩苷水溶性差,生物利用度低,限制了其临床应用[5]。为了提高黄芩苷的溶解性,增加其口服生物利用度,研究人员已将其制备成固体脂质纳米粒[6]、纳米晶[7]、固体分散体[8]及磷脂复合物[9]等新型给药系统。β-环糊精(β-CD)包合物[10]已在提高难溶性药物的水溶性、改善药物生物利用度及增加药物稳定性等方面得到了广泛关注,其脂质体具有控制药物释放、延长药物半衰期、提高药物生物利用度等优势[11]。因此,本研究拟将黄芩苷首先制备成β-CD包合物,再包载到脂质体中,制备成β-CD包合物脂质体载药系统,并通过大鼠口服考察其生物利用度情况,为黄芩苷的口服新剂型研究提供依据。
1 仪器与试药
1.1仪器 U3000型高效液相色谱仪(赛默飞世尔科技有限公司);BXXW-LGJ-10型真空冷冻干燥机(北京市博翔兴旺科技发展有限公司);Nicolet 380型傅里叶变换红外光谱仪(FTIR,美国Nicolet公司);Nano ZS90纳米粒度及Zeta电位仪(英国马尔文仪器有限公司);KQ5200B型超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司);JEM-2100F型透射电子显微镜(日本电子株式会社)。
1.2试药 黄芩苷(四川省玉鑫药业有限公司,质量分数为95.60%,批号190806);黄芩苷对照品(中国食品药品检定研究院,质量分数≥98.00%,批号110715-201312);……
