付丽娜，李伟泽，赵 宁，樊 琨，李 健，杨黎彬

(西安医学院药学院，西安 710021)

柔性脂质体(FL)是一种极具潜力的微粒型给药载体[1-2]，是一种良好的抗肿瘤药物的载体。本课题组前期实验结果表明，以丙二醇为柔软剂制备的FL包封率、稳定性和吸收率均较好[3]。因此，将川芎嗪(LI)制备成川芎嗪柔性脂质体(LIFL)，有利于提高LI的稳定性和治疗指数[4]。但其药物泄漏率较高，主要是因为丙二醇是一种水性柔软剂，包载入脂质双分子层后增加了其疏水性，降低了磷脂双分子层的屏障作用导致其不稳定。

羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)具有内疏水[5-7]、外亲水的特殊结构，可使难溶性药物通过置换作用进入到内腔形成包合物，是一种唯一可供注射用的包合物制备材料，在常温下具有良好的水溶性，在体内基本不会累积，且包合于其内部的药物在体内可迅速释放[8-9]。

本课题组以HP-β-CD为包合物包合LI得到HCD-LI，并以此为内水相药物制备其纳米柔性脂质体(HCD-LIFL)，以解决液态LIFL泄漏率较高、稳定性不足的问题，对FL的进一步开发、应用奠定了基础。

1 仪器与试药

1.1仪器 Agilent1260型高效液相色谱仪(美国Agilent公司)；差示扫描量热仪(DSC,Stare系统，瑞士Mettler-Toledo公司)；ZEN-3600型激光粒度仪(英国Malvern Zetamaster公司)；1-14sartorius型离心机和Quintix224-1 Cnsartorius型电子天平，均购自赛多利斯科学仪器有限公司；H11-1型恒温磁力搅拌器(上海司乐仪器有限公司)；DHG9140B型电鼓风干燥箱(上海安亭科学仪器厂)；FJ-200型高速分散匀质机和SHZ-D(Ⅲ)型循环水式真空泵，均购自巩义市予华仪器有限责任公司。

1.2试药 川芎嗪对照品(LI,中国药品生物制品检定所，批号110817-201903)；……