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五环三萜类化合物微生物转化研究进展

2021-09-01赵子璇李春峰杨洪旺刘桂艳

天然产物研究与开发 2021年8期

赵子璇,李春峰,杨洪旺,刘桂艳

北京理工大学生命学院分子医学与生物治疗重点实验室,北京 100081

生物转化(bioconversion或biotransformation)是指在生物自身的作用或者体内活性酶的催化作用下,外源化合物发生了一定的生物化学反应,导致其结构发生变化,从而产生有价值的化合物的过程,又被称为生物催化(biocatalysis)。1864年,巴斯德发现醋酸杆菌能使乙醇转化为乙酸,从此拉开了人类开创微生物转化技术的序幕。20世纪50年代,研究人员利用黑曲霉(Rhizopusnigrican)将黄体酮转化为11α-羟基黄体酮,是生物转化史上的重要里程碑[1]。

生物转化相对于化学转化,具有绿色环保、高效的催化效率、温和的反应条件、简单的后续处理等优点,往往可以实现糖基化反应等化学转化中不易实现的转化,达到增强生物活性、降低毒性、提高生物利用度等目的。特别是生物转化具有较高的区域选择性和立体选择性,也有较多的反应类型,如氧化反应、还原反应、水解反应、缩合反应、羟基化反应、胺化反应、环化反应、酰化反应、脱羧化、甲基化与去甲基化反应和脱氢反应等等,更易得到结构新颖的化合物,为新药开发提供更有价值的先导化合物。然而,在种类繁多的微生物中筛选有效转化的菌株就目前而言仍然是一个巨大的挑战。

五环三萜类化合物主要存在于陆地高等植物中,分为3种结构类型,即乌苏烷型、齐墩果烷型和羽扇豆烷型。研究报道该类化合物具有抗癌、抗糖尿病、抗病毒、抗菌和抗氧化等多种生物活性[2]。……

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