张奇珍, 尹明明, 余曼丽, 陈福良

(中国农业科学院 植物保护研究所，北京 100193)

0 引言

传统剂型农药存在持效期短、有效利用率低以及因过量使用或重复使用而引发一系列环境污染及对非靶标生物危害等问题[1]，由此推动了微囊剂(microcapsules)[2]、微球剂(microspheres)[3]、缓释颗粒剂(granules)[4]等农药缓控剂型的研发，其中微球剂具有靶向给药、控制释放、抵抗环境因素 (紫外线、水分、微生物、酶等) 干扰、减少环境污染等特点[5]。微球剂的研究始于美国，于1985年首次报道[6]，此后陆续研究开发了部分农药微球剂[7-8]。微球剂过去统称为微囊剂，随着科技的进步及电镜扫描技术的发展，发现微球剂与微囊剂之间有明显区别。《中国药典》对微球剂的定义为活性成分溶解或均匀分散在辅料中形成的微小球状实体 (一般规定其粒径范围为1～250 μm)，而微囊剂定义为固态或液态活性成分被辅料包封而形成的微小胶囊[9]。国际纯化学与应用联合会(IUPAC) 及《中国药典》(2010年版) 已把微球剂从微囊剂中区分开来，单独归为一种新的剂型—微球剂[9]。美国食品药品安全管理局 (FDA) 已批准上市了多个医药微球剂品种[10-11]。相比于国外，中国对微球剂的研究起步较晚，研究较浅。虽然微球剂在医药领域的应用已成为近年来研究的热点[12-13]，但在农药领域仍处于探索阶段。

调控微球剂中药剂的释放最重要的因素在于载体材料的选择和制备工艺的优化。明胶 (gelatin)是由18种氨基酸与多肽交联形成的直链聚合物(图式1) ，无毒、无抗原性，是目前应用较多且具有缓释作用的一种天然高分子载体材料[14]。……