刘旭

(沈阳市红十字会医院，辽宁 沈阳 110013)

大蒜素衍生物烯丙基半胱氨酸(SAC)是一种含硫氨基酸，YEH等[1]认为SAC能抑制肝细胞中胆固醇的合成而具有降低血浆胆固醇的作用。体内和体外实验表明SAC具有抗肿瘤的作用[2]。此外，SAC具有清除自由基和抗氧化的作用[3]。壳聚糖(chitosan，CS)由于具有良好的生物相容性、生物降解性广泛用作药物载体[4]，用于药物的缓释或控释，促进药物的吸收[5-6]，但其分子量大，只能溶解于酸性水溶液，在生理pH下无法溶解[7-8]。消化道内水解糖苷的壳聚糖酶[9]缺乏，也导致其在体内吸收困难。壳寡糖又名壳聚寡糖，学名β-1，4-寡糖-葡萄糖胺，是壳聚糖经特殊的生物酶技术处理得到的全新产品，具有水溶性好、生物活性高、分子量低的特点,在一定程度上提高了其在生理条件下的溶解度[10-11]。壳寡糖因含有游离氨基，能结合氢离子带正电荷，其氨基亦能与芳香醛或脂肪醛反应生成希夫碱，交联产物不易溶解，溶胀小，性质稳定。壳寡糖具有生物粘附性，可完全吸收，生物相容性好，被多种酶类降解，降解产物安全无毒。烯丙基半胱氨酸由于极性较大，水溶性较大，在体内溶出快、吸收快、消除快，疗效维持时间较短，须多次给药维持体内有效血药浓度。本文利用无不良反应的三聚磷酸钠(TPP)对壳寡糖进行离子诱导凝胶化形成纳米粒[12]。在室温搅拌下，将TPP溶液滴加到壳寡糖水溶液中，通过带负电的磷酸根离子与壳寡糖分子链上带正电的质子化氨基发生分子内、间交联凝胶化，可迅速生成纳米粒。……