唐自强，冯 惠，冯长君

(1.徐州工程学院材料与化学工程学院，徐州 221018；2.徐州技师学院，徐州 221151)

1 引 言

噻吩并嘧啶衍生物是一类具有杀菌、抗过敏、除草、抗惊厥和抗癌等良好生物活性的稠杂环化合物，具有较好的临床开发价值，特别是其抗癌活性引起了人们的重视并展开了相关的研究[1].王红梅等[2]应用5，6，7，8-四氢苯并噻吩膦亚胺，经氮杂Wittig反应合成了不同取代的新型稠合噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物，通过体外抗肿瘤活性测试，显示这些化合物具有良好的抗肿瘤活性.周新等[3]以1，2，4-三氮唑为起始原料，经Gewald反应、Wittig反应合成了含氟噻吩并嘧啶酮类衍生物，其抑菌活性测试结果表明它们对棉花枯萎菌、水稻纹枯菌、黄瓜灰霉菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹及棉花炭疽具有较好的抑制作用.近年来研究发现，吡啶并嘧啶衍生物如吡啶并[4，3-d]嘧啶化合物也是一类具有良好抗肿瘤活性的杂环化合物，并对多种肿瘤细胞均有较强的抑制作用.这些噻吩并嘧啶、吡啶并嘧啶类杂环化合物不仅能够抑制多种肿瘤细胞的形成、增殖，而且还可以诱导细胞的凋亡，有望成为新型的抗肿瘤药物.

基于噻吩并嘧啶、吡啶并嘧啶骨架展现出的优异抗肿瘤活性，王胜红等[4]应用氮杂Wittig反应合成了25个嘧啶环上具有不同取代基的新型四氢苯并[4'，5']噻吩并3'，2'：5，6]吡啶并[4，3-d]嘧啶衍生物，简称“噻吩并嘧啶衍生物”.他们以5-氟尿嘧啶(5-FU)为阳性对照药，采用MTT法对合成的化合物进行抗胃癌细胞(MGC-803)活性评价.

物质构效关……