田思思

（天津大学 药物科学与技术学院，天津 300072）

糖，又称为碳水化合物，广泛存在于生物体内、各种天然产物和药物分子中。其中单糖是组成多糖和天然产物中糖组分的最基本单元，通式为Cn（H2O）n。而寡糖与蛋白质、核酸和脂质一起并称为生命活动过程中的4类重要的生物大分子，在生理过程中起着重要作用。

糖的本质是一类多羟基的醛酮，醛糖的C-1或酮糖的C-2位被称为糖的端基异构中心，它们是单糖分子中最具活性的部分。在移除活性中心的取代基团后，能够得到含碳的活性物种（例如阳离子物种，阴离子物种，自由基物种）。活性物种与其他受体结合形成新的C-X键，依据环外原子X的不同，可以将其分为氧苷、氮苷、硫苷及碳苷。从合成角度上来说，糖化学本质上是研究糖苷键以及糖保护基的化学。

通过对糖结构的分析研究和不断深入，人们发现糖类药物在各个治疗领域中占据了重要的比重。如抗菌药物万古霉素[1]；改善高血压症状的葛根素[2]及抗HIV病毒药物地丹诺辛[3]等都体现了糖类药物的重要性，因此合成糖类药物是至关重要的。合成糖类药物的核心就在于构建糖苷键，而糖基化反应在糖苷键的构筑中表现出了其独特的高效性。

1 Koenigs-Knorr糖基化反应简介

糖基化反应是1879年由Michael首次报道的，几年后，由Koenigs和Knorr共同改进，发展了Koenigs-Knorr糖基化反应。随着糖基化反应的进一步探索，人们对其进行了巨大的改进，逐渐形成了一系列糖给体及其活化方法。如卤代糖给体、三氯乙酰亚胺酯、硫苷给体、亚砜给体、羧酸给体、糖醇给体、糖烯给体等[4]。……