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白藜芦醇局部应用制剂研究进展

2021-07-03王鹤樵张婷任金妹纪宏宇唐景玲哈尔滨医科大学药学院哈尔滨5008复旦大学附属中山医院青浦分院上海0700

中南药学 2021年6期

王鹤樵,张婷,任金妹,纪宏宇,唐景玲*(.哈尔滨医科大学药学院,哈尔滨 5008;.复旦大学附属中山医院青浦分院,上海 0700)

1 白藜芦醇简介

白藜芦醇(resveratrol,Res)是一种天然多酚类活性物质,主要存在于虎杖、决明、藜芦等多种中药中,也存在于花生、葡萄、桑葚等食物中,其化学名称为3,5,4'-三羟基二苯乙烯,分子式为C14H12O3,相对分子质量为228.25。Res为白色针状晶体,难溶于水,易溶于乙醚、氯仿、甲醇、丙酮等有机溶剂。Res有顺式(cis-Res)和反式(trans-Res)两种异构体,反式异构体的生理活性强于顺式异构体。植物中的Res主要以反式结构存在。研究表明,Res具有抗癌、抗氧化、抗菌、抗炎、保护心血管、免疫调节、保肝、抗神经退行性疾病、抗病毒、抗衰老等多种功效[1-2]。因此,Res被广泛地应用于医药、食品、化妆品、保健品等领域,具有良好的发展前景。

2 白藜芦醇局部应用制剂现状

Res局部应用制剂主要以皮肤给药途径为主,此外还有鼻腔、眼部、口腔、阴道等给药途径,具体见表1。

表1 白藜芦醇局部应用制剂研究现状Tab 1 Topical preparations of resveratrol

2.1 皮肤给药制剂

Res应用于皮肤可以抵御紫外线引起的皮肤损伤、抑制皮肤色素沉着和黑色素生成、抗炎、抗氧化、抗衰老、促进伤口愈合等。但Res存在溶解度低、化学稳定性差、皮肤渗透性和滞留性有限等问题,所以研究者们采用囊泡、乳剂、纳米粒等新型载体提高Res的溶解度、改善其光稳定性、增强皮肤渗透和滞留、提高药效等。

2.1.1 囊泡 囊泡可根据组成成分不同分为脂质体类和类脂囊泡类。Negi等[3]研究制备了Res类脂囊泡凝胶用于局部抗炎,其12 h的经皮渗透量和皮肤滞留量均高于Res混悬液,且能提高Res在表皮和真皮层中的t1/2和AUC0~6h,并显著降低tmax;……

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