刘 爽，陆海天，康 宁，付慧敏，张纯刚

(辽宁中医药大学药学院，辽宁 大连 116620)

水飞蓟素(Silymarin)是从菊科植物水飞蓟Silybum marianum(L.)Gaertn.的果实和种子中提取精制而得的黄酮木脂素类成分[1]。具有保肝[2]、抗氧化、延缓衰老[3]、保护心肌[4]、抗肿瘤[5]等作用，临床上用于急、慢性肝炎、早期肝硬化、酒精肝等疾病[6]。水飞蓟素难溶于水，易溶于丙酮、乙酸乙脂、甲醇、乙醇，微溶于氯仿[7]。由于水飞蓟素的水溶性和脂溶性差，生物利用度低，含70%～80%水飞蓟素标准提取物从动物和人胃肠道仅吸收20%～50%[8]，影响其在临床上的使用，将水飞蓟素制成缓释制剂可以通过控制药物的溶解、扩散和渗透提高生物利用度[9]。本文从水飞蓟素成分、缓释制剂分类等方面进行了综述。

1 化学成分

图1 水飞蓟宾，异水飞蓟宾，水飞蓟亭，水飞蓟宁的结构式

水飞蓟素是一种黄酮醇苷[10]，与其他类黄酮在化学上的主要区别是它的异构体被一个针叶树醇基团所取代[11]，目前国际上用于制剂的水飞蓟素中总黄酮木脂素的含量为80%左右，其中主要含有水飞蓟宾(silibinin)，异水飞蓟宾(isosilibinin)，水飞蓟亭(siliehristin)，水飞蓟宁(silidinain)，结构如图1所示。从医学角度来看，水飞蓟素和水飞蓟宾被发现具有细胞保护作用，尤其是肝保护作用[12]，其中水飞蓟宾量最高，保肝活性也最高[13]。

2 缓释制剂

2.1 骨架型缓释制剂

2.1.1 凝胶型骨架缓释制剂

2.1.1.1 羟丙基甲基纤维素缓释制剂

羟丙基甲基纤维素用于食品和药剂已30余年，特别是近年来广泛用于口服骨架型控释、缓释制剂，作为阻滞剂以调节药物的释放[14]。……