崔晗琦，赵长阔 ，董维维，赵缘财，王先恒

(1.遵义医科大学 基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室，贵州 遵义 563099；2.遵义医科大学 药学院，贵州 遵义 563099)

淫羊藿是一种传统的中草药，《本草纲目》中称其有“益精气，坚筋骨，补腰膝，强心力”之功效[1]。近期有关研究表明，淫羊藿中含有的主要活性成分，如淫羊藿素、淫羊藿苷、和淫羊藿次苷Ⅱ，发现它们的抗肿瘤效果均较为显著，有文献报道该类衍生物对不同类型的肿瘤，例如前列腺癌[2]、宫颈癌[3]、胃癌[4]、肝癌[5]、肺癌[6]及骨肉瘤等都具有不同程度的抑制作用[7-9]。通过淫羊藿苷(Icariin)的代谢研究表明，其口服吸收率低，生物利用度只有12%，在体内经过纤维素酶代谢将苷元结构水解得到淫羊藿素(Icaritin)并发挥作用；将淫羊藿苷大鼠静脉给药后,在小肠及尿中发现其代谢产物有淫羊藿次苷Ⅱ(IcarisideⅡ)和淫羊藿素(Icaritin)[10]。淫羊藿素，化学名称为3,5,7-三羟基-2-(4-甲氧基苯基)-8-(3-甲基丁-2-烯基)-4H-色烯-4-酮(见图1)。

图1 Icaritin的结构式

淫羊藿素具有许多药理和生物活性，如神经保护作用[11]，成骨分化促进和破骨细胞分化抑制活性[12]，人类前列腺的生长抑制癌PC-3细胞[13]，诱导人肝癌HepG2细胞凋亡[14]及多药耐药逆转活性[15]。尤其是，淫羊藿素表现出特殊的雌激素活性，在微摩尔浓度下刺激ER阳性乳腺癌MCF-7细胞的增殖[16]；而在微摩尔浓度范围内，淫羊藿素抑制ER阳性(MCF-7)和ER阴性(MDA-MB-453)乳腺癌细胞的生长[17]。这些特征使淫羊藿素成为SERMs双向调节的抗乳腺癌药物。

与许多其他具有生物活性的黄酮类化合物一样，淫羊藿素的主要缺点是其在水中的溶解性差，这导致其在体内较低的生物利用度，其在给药后主要以结合形式存在，通过粪便排泄[18]。……