双子表面活性剂溶液中大黄蒽醌类化合物与牛血清白蛋白的相互作用
2021-06-15刘凡
四川轻化工大学学报(自然科学版) 2021年2期
刘凡
(乐山师范学院化学与资源环境学院,四川 乐山614004)
引言
血清白蛋白是具有运输药物分子、维生素、生理激素及电解质功能的生物大分子。血清白蛋白可与进入体内药物分子迅速、可逆地结合,并作为载体将药物运输至治疗靶点而发挥药效,同时血清白蛋白与药物结合力和结合率的差异可使得留存于血浆中的药物含量发生较大幅度的波动,从而影响到药物药效发挥以及治疗结果。因此研究血清白蛋白与药物的相互作用,可以在分子层面认识药物在生物体内的分布、代谢情况以及二者间结合药理、毒理作用机理,为设计、筛选、开发高活性、低毒性的药物分子具有重要理论和实际意义。
大黄为我国传统中医药物,主要包括蒽醌类、鞣质类、多糖类等医用活性化合物80余种,其中大黄蒽醌类化合物(RAA)包含大黄素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、异大黄素以及虫漆酸D等[1],这类化合物具有广泛的药理作用,在临床医学上用于对多种疾病的治疗,例如抗病毒[2]、抗菌[3]、抗炎[4]、抗肿瘤[5-9]、降脂降压[10]及药物缓释作用[11-12]等。由于结合后形成的大黄蒽醌类化合物-牛血清白蛋白(RAA-BSA)超分子二元体系不易穿透毛细血管壁、血脑屏障等多种生物膜[13],将影响大黄蒽醌类化合物在生物体内的药理和药效。因此以双子表面活性剂分子聚集形成胶束或囊泡,作为模拟生物膜,研究BSA与RAA的相互作用,探讨BSA与大黄素类药物的结合力和结合率,认识大黄类药物在生物体内的运输、分布、代谢情况,这对提高大黄类药物疗效有极其重要的意义,然而研究RAA与BSA相互作用[13-14]的报道较少。……
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