杜士杰, 杨冬燕, 万 川, 赵峰海, 覃兆海*,

(1. 铜仁学院 贵州省梵净山地区生物多样性保护与利用重点实验室，贵州 铜仁 554300；2. 仲恺农业工程学院化学化工学院，广州 510225；3. 中国农业大学 理学院 农药创新研究中心，北京 100193)

新农药创制是一项艰难复杂的系统性工程，作为这项工程的源头，新农药分子的设计是其中最重要的一环，但如何实现化合物的快速合成和筛选，成为广大新农药创制工作者孜孜追求的目标。本课题组在多年新农药创制经验的基础上，提出分子插件法 (The Plug-in Molecules Method)这一新的农药分子设计理念 ，它具有衍生快捷、成功率高等优点[1]。在所设计的一系列分子插件中，芳氧吡啶乙酮被证明是很有效的类型之一[2-3]。用芳氧吡啶乙酮做分子插件，可以方便地在分子中引入二芳醚基团，而二芳醚是一种常见的农药活性结构单元[4-7]。

肟醚类化合物具有优良和广谱的生物活性，如抗肿瘤、抗病毒、杀虫、杀菌等，其作为一类农药活性物质已得到较为广泛的应用[8]，例如肟菌酯、肟醚菌胺、氟草醚酯、肟草酮和肟醚菊酯等。本研究以芳氧吡啶乙酮为分子插件，通过在分子中引入肟醚结构单元，设计并合成了一系列带有多个活性基团的新型芳氧吡啶肟醚类化合物(化合物设计见图式1，合成路线见图式2)，以期发现结构新颖的苗头化合物。

1 实验部分

1.1 仪器与试剂

X4显微熔点测定仪 (北京中仪博腾科技有限公司); Avance DPX300型核磁共振仪 (德国Bruker公司，以CDCl3或DMSO-d6为溶剂，TMS为内标)；Thermo Scientific LTQ Orbitrap Discovery型高分辨质谱仪 (美国Thermo Fisher Scientific公司)；……