陈士慧，王新宇，冀经伦，张 静，2，高一星，2*，张立新，2*

（1.沈阳化工大学功能分子研究所，辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室，沈阳市靶向农药重点实验室，沈阳110142；2.广西思钺生物科技有限责任公司，南宁530000）

目前在全球范围内使用杀虫剂治理农业害虫仍然是最有效的方式。杀虫剂种类大多为神经毒剂，如鱼尼丁受体类、新烟碱类、γ-氨基丁酸受体（GABA）类和拟除虫菊酯类等。为了保持现代农药在高效低毒、农药抗性、环境友好和经济可行性等方面的优势，仍然需要持续发现和开发新产品，其中异唑啉类化合物在这种形势下脱颖而出。异 唑啉类化合物是一类作用于离子型γ-氨基丁酸（GABA）受体特异性位点的新型杀虫剂，具有广谱性、高活性、高选择性等特点，对半翅目（Hemiptera）、缨翅目（Thysanoptera）、双翅目（Diptera）以及鳞翅目（Lepidoptera）和螨类等农业害虫都具有较好的生物活性[1-3]。目前该类化合物在兽用寄生虫领域已有产品上市，如阿福拉纳（afoxolaner）、氟雷拉纳（fluralaner）、洛替拉纳（lotilaner）、沙罗拉纳（sarolaner）和fluxametamide。

图1 中以氟雷拉纳为代表的6个商品化化合物的杀虫活性表现良好，相关研究目前仍在广泛的进行中。近年来，先正达、日产化学、住友化学等公司已合成了一系列的化合物并对其进行生物活性测试，表现出优异的治理活性，有望在未来上市使用。笔者对这些化合物按其研发公司在结构和活性上进行分类总结，为后续异 唑啉类化合物的合成开 发提供一定的参考价值。

图1 异 唑啉类商品化化合物结构式

如图2所示，目前杀虫活性表现较好的异 唑啉类化合物结构通式可大致分为Part A、Part B和Part C 3个部分，各大研发公司主要针对Part C部分进行结构优化。……