朱大欣,马小燕,段玉奇,时梦瑶,倪孟侨,李哲,王奎涛,2

(1.河北科技大学 化学与制药工程学院，河北 石家庄 050018；2.河北省药用分子化学重点实验室，河北 石家庄 050018)

二溴海因，化学名称为1,3-二溴-5,5-二甲基海因或1,3-二溴-2,4-咪唑啉二酮(DBDMH)，其分子式为C5H6Br2N2O2，结构式如下：

通常其为白色或淡黄色固体，在水中溶解度低，可溶于乙醇、丙酮等有机溶剂，活性溴含量为54%左右，干燥状态下稳定、易吸潮，吸潮后部分水解；有轻微或极少刺激性气味。

从结构上看，其属于N-卤素取代乙内酰脲类有机化合物，具有氧化性，其中N—Br键易被破坏，与 NBS等溴化剂相比具有活性溴含量高、贮存稳定且价格经济等优点，已广泛用于生物活性的分子构建中。刘亚丽等[1]以β-硝基苯乙烯衍生物和二溴海因为主反应物，在双键高度区域选择性氨溴加成反应得到的产物收率高达95%左右；黄子涵等[2]用二溴海因代替溴素进行溴代丙酮酸的合成工艺优化，优化后反应产率高，过程无溴化氢气体且不腐蚀设备；陈玉梅等[3]以二溴海因为溴化剂制备重要医药中间体2-氟-5-氯-3,4-二溴硝基苯，反应条件得到优化适于工业化生产。由此可见二溴海因有更好的溴化效果，可以代替大多数常用溴化剂参与反应。

除此之外，二溴海因作为消毒剂也具有相当大的潜力。早在1861年由Baeyer发现海因后，国外就有人在探索中发现二溴海因的优良消毒效果。Elsmore，Kasai和Armon等[4-6]分别研究了含卤二甲基乙内酰脲在水体中及各类物体表面消杀效果。我国是在非典后才对其有了进一步研究，各类防治及指导消菌文件中均指定有效溴500 mg/L左右的二溴海因可用于室内外大环境或餐饮器具消毒[7]。……