徐亚婷，王淑珍

（中国药科大学生命科学与技术学院，江苏 南京211198）

艾地苯醌（idebenone，IDE，1）是19世纪80年代由日本科学家合成的一种智能促进药，它可以通过激活线粒体的功能来提高脑内葡萄糖的利用率促进腺苷三磷酸（adenosine triphosphate，ATP）生成，进而改善脑部功能障碍，也可以通过改善脑内神经递质5-羟色胺的代谢，发挥较强抗氧化和清除自由基的作用[1]。作为辅酶Q10[（coenzyme Q10，CoQ10），2]的合成类似物，IDE已成为目前临床上应用最有效的抗氧化剂之一，主要用于治疗与氧化压迫有关的中枢神经系统退化疾病和与线粒体功能异常相关的疾病[2]。本文对IDE的化学结构、药理作用及其在疾病治疗中的应用进行综述。

1 艾地苯醌的化学结构和药理作用

1.1 艾地苯醌的化学结构及理化性质

IDE化学名为6-（10-羟基癸基）-2，3-二甲氧基-5-甲基-1，4-苯醌，相对分子质量为338，熔点为53 ～ 55℃，是一种黄色结晶或结晶性粉末，极难溶于水而易溶解于有机溶剂[3]。IDE是CoQ10的结构类似物，具有和CoQ10相同的1，4-二取代苯醌环，但与CoQ10具有10个异戊二烯结构的长侧链（50个碳原子）不同的是其2位碳上的侧链是羟癸基（10个碳原子）。尽管侧链结构上的差异使IDE的亲脂性不如CoQ10，但由于两者具有相同的母核结构，IDE的水溶性仍然很低，阻碍了其在水性介质中的给药。与CoQ10相比，由于IDE的侧链较短，可以更好地分配到线粒体膜中，因此具有更好的血脑屏障渗透性[4]。

1.2 艾地苯醌的药理作用

CoQ是所有细胞线粒体膜中的亲脂性电子载体和内源性抗氧化剂，不仅可在呼吸链中被线粒体复合物Ⅰ和复合物Ⅱ还原，还可以从3-磷酸甘油脱氢酶和黄素蛋白脱氢酶接收电子[5]。……