江苏卫生健康职业学院 江苏 南京 211800

酞菁锌衍生物（Znic phthalocyanine derivatives，ZnPc）具有高荧光量子产率、高单线态氧生成率、高效细胞吞噬以及体外高效抗癌活性[1-3]。因此，ZnPc被作为光敏剂广泛应用于光动力学治疗（光疗，PDT），并在光疗方面具有很大潜力。光疗时，ZnPc通过静脉注射进入体内，通过血浆蛋白运输后被体内的正常细胞和肿瘤细胞吸收。因此，ZnPc进入体内后与血浆中生物大分子的相互作用对其在体内的吸收、分布和代谢有着极其重要的影响。人血浆中约有100种不同的蛋白质，但与其他蛋白质组分相比，仅13种蛋白质含量＞1g/L，其中，仅人血白蛋白（HSA，35-40 mg/mL），α-1酸性糖蛋白（α-1 acid glycoprotein），低密度脂蛋白（VLDL，0.2-0.4 mg/mL），和高密度脂蛋白（HDL，0.35-0.85 mg/mL）五种蛋白质具有药物结合能力[4]，药物在体内能够与其中一种多种蛋白质结合而被运输到身体各部位，但是ZnPc与血浆蛋白质的相互作用研究甚少。因此，ZnPc与血浆蛋白质的相互作用研究对药物在体内的结合、运输、分布、药物稳定性及药物安全剂量等方面具有重要的指导意义。

本章以血浆中含量最丰富的人血白蛋白(HSA)为模型，研究酞菁锌衍生物(ZnPc)与HSA的相互作用。HSA是人体循环系统中含量最为丰富的一种蛋白质（约占血浆浓度的52～60%），主要承担许多氨基酸分子、药物分子、脂肪酸和代谢物等的结合运输。从结构上看，HSA是由585个氨基酸残基组成的单多肽链，且仅在其IIA结构域中存在一个特征色氨酸残基（Trp214）。HSA分子中包含了3个结构相似的结构域：α-螺旋结构域I，II和III（I：1～195；II：196～383；III：384～585）α-螺旋，每个结构域又分别包含了2个由4～6个螺旋结构组成的亚结构域（IA，IB；……