崔昌鹏，熊 雪，王 雪，李蝴蝶，周 萌，马海兰，李柏岩

（哈尔滨医科大学药学院药理学教研室，黑龙江省生物医药工程重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，心血管药物研究教育部重点实验室，黑龙江 哈尔滨 150081）

Piezo通道是2010年Coste等［1］在小鼠神经胚细胞瘤细胞系中发现的一种新型的机械敏感性阳离子通道，由中心离子通道结构和三叶螺旋桨样机械力感受器结构共同组成，由机械力刺激激活，引起阳离子内流。Piezo通道蛋白在进化上具有保守性，包括Piezo1和Piezo2 2种亚型，分别由FAM38A和FAM38B基因编码，组织分布广泛，在心、肺和肾等脏器的细胞膜和内质网上均有表达。Piezo通道参与触觉感知和血压的自发性生理调节等过程，也与非小细胞肺癌、胰腺炎、肝纤维化、肝癌［2］和青光眼［3］等疾病的发生有关，而Piezo1通道的特异性激动剂Yoda1可促进机械力诱导的Piezo1构象变化［4］，进而影响疾病进程。本文主要综述Piezo通道的结构、功能及其药理学作用。

1 Piezo通道结构

Piezo1通道在结构上拥有24个跨膜区域，每个跨膜区域均由4组重复的跨膜单元构成，在进化上具有保守性，是目前发现的最大的细胞膜离子通道［5］。Piezo1通道表现为同源三聚体，其C端细胞外结构组成细胞外离子传导通路，调控Piezo1通道的离子渗透性和选择性［6］。细胞膜外部的三叶螺旋桨样结构是机械力感受器，当仅重组Piezo1蛋白的磷脂双分子层受到机械刺激如扩张、挤压和流体压强时，Piezo1通道发生可逆的扁平变形，表明其机械敏感性不依赖于其他膜蛋白［7］。……